Фармакодинамика
Селективно и обратимо ингибирует инозинмонофосфатдегидрогеназу, блокирует синтез гуанозиновых нуклеотидов. Обладает наиболее выраженным эффектом в отношении T-лимфоцитов. Угнетает также образование антител B-лимфоцитами. Снижает миграцию лимфоцитов в очаги отторжения трансплантата и воспаления.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 94 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,8 ч. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 17,9 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется для профилактики отторжения органов и аллогенных трансплантатов.
МКБ-10XXI.Z80-Z99.Z94 Наличие трансплантированных органов и тканей
Противопоказания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, натощак или во время еды: 2-3 г в сутки на два приема.
Высшая суточная доза: 3 г.
Высшая разовая доза: 1,5 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, депрессия, тремор, парестезии, гипертонус мышц, сонливость.
Дыхательная система: кашель, одышка, фарингит, плевральный выпот, отек легких.
Система кроветворения: анемия, лейкоцитопения, тромбоцитопения, полицитемия, лейкоцитоз.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, тахикардия, мерцание предсердий, ортостатическая гипотензия, стенокардия, трофические язвы.
Пищеварительная система: язвенный стоматит, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эзофагит, гастрит, увеличение массы тела.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц, миастения.
Дерматологические реакции: акне, карцинома.
Органы чувств: амблиопия, неспецифическая катаракта.
Мочевыводящая система: инфекционные поражения нижних отделов мочевыводящих путей, нефросклероз, гидронефроз, пиелонефрит, дизурия, гематурия, альбуминурия.
Репродуктивная система: снижение потенции.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, чаще всего со стороны желудочно-кишечного тракта и состава периферической крови (нейтропения).
Лечение: снижение дозы или отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Антациды снижают абсорбцию.
Колестирамин снижает концентрацию микофеноловой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении с ацикловиром повышается концентрация обоих препаратов.