Мизопростол

Фармакодинамика

Препарат оказывает ряд фармакологических эффектов:

- непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, подавление базальной и стимулированной (пищей, гистамином, пентагастрином) секреции соляной кислоты;

- уменьшение базальной (но не стимулированной гистамином) продукции пепсина;

- увеличение образования защитной слизи и бикарбонатов;

- усиление кровотока в слизистой оболочке желудка;

- повышение частоты и силы сокращений миометрия, способствует созреванию шейки матки.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы 85 %. Биотрансформация в слизистой оболочке ЖКТ и печени до активной мизопростоловой кислоты, дальнейший метаболизм в тканях (β- и ω-окисление). Период полувыведения20-40 минут. Элиминация метаболитов почками (73 %), с фекалиями (15 %).

Показания

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии (профилактика и лечение ульцерогенного действия нестероидных противовоспалительных средств);

- эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

XI.K20-K31.K25   Язва желудка

XI.K20-K31.K26   Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K27   Пептическая язва неуточненной локализации

XI.K20-K31.K29.1   Другие острые гастриты

XI.K55-K63.K63.3   Язва кишечника

XV.O00-O08.O04   Медицинский аборт

Противопоказания

-индивидуальная непереносимость, в том числе и других препаратов простагландинов;

-беременность и период грудного вскармливания;

-детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

-воспалительные заболевания кишечника и другие состояния, предрасполагающие к диарее;

-риск развития дегидратации;

-нарушение мозгового кровообращения;

-ишемическая болезнь сердца;

-эпилепсия.

Беременность и лактация

Рекомендации FDA категории Х (риск самопроизвольного неполного аборта). Препарат запрещен к использованию в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта на фоне медикаментозной терапии - 200 мкг 2-4 раза в сутки в течение всего периода лечения нестероидными противовоспалительными средствами (800 мг в сутки более эффективно, чем 400 мг в сутки).

Эрозивный гастродуоденит, в том числе при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - 400 мкг в день.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - 200 мкг 3-4 раза в сутки или 400 мкг 2 раза в сутки (последний прием перед сном) - 4-8 недель.

Препарат принимают внутрь во время еды.

Побочные эффекты

Диарея - 13-40 % (дозозависимая, проходит самостоятельно через 8 дней, у 2 % больных требует отмены препарата), боль в животе или эпигастрии - 13-40 %, метеоризм - 2,9 %, тошнота, рвота, запор - 1,1 %.

Боли внизу живота, связанные с сокращениями матки, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость, головная боль - 2,4 %, крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Передозировка

При передозировке наблюдается сонливость, заторможенность, тремор, судороги, одышка, боль в животе, диарея, лихорадка, сердцебиение, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Магнийсодержащие антациды - усиление диареи.

Прием пищи, антациды - снижение концентрации мизопростоловой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты последних.