Фармакодинамика
Моксастин - блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает седативным и М-холиноблокирующим свойствами. Моксастин снижает возбудимость рвотного центра, а также хеморецепторной пусковой зоны, что приводит к снижению реакции организма на сигналы, которые у восприимчивых людей ведут к нарушениям вегетативных функций, приводящих к рвоте, тошноте.
Кофеин является ингибитором фосфодиэстеразы, психостимулятором центрального действия. В данной комбинации выступает как вспомогательный компонент, который уменьшает снотворное и седативное действие моксастина.
Фармакокинетика
Действие препарата начинается через 10-15 мин и сохраняется до 2 ч.
Моксастин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, равномерно и быстро распределяется во всех тканях организма. Относительная биодоступность моксастина теоклата при пероральном приеме - 55 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45-70 мин после приема внутрь. Метаболизируется в печени, экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом. Период полувыведения составляет 4-8 ч.
Кофеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация через 50-75 мин после приема внутрь. Связь с белками плазмы составляет от 25 до 36 %, метаболизируется в печени, экскретируется почками, период полувыведения составляет 3-7 ч.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при болезни движения, возникающей при пользовании транспортными средствами (автомобиль, поезд, самолет, корабль).Лечение и профилактика головокружений различной этиологии (в том числе при болезни Меньера, нарушении деятельности вестибулярного аппарата).
МКБ-10VIII.H80-H83.H81 Нарушения вестибулярной функции
VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера
XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота
XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении
Противопоказания
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия предстательной железы.
Беременность.
Период лактации.
Детский возраст до 3 лет.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
В связи с наличием в составе лактозы пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат противопоказано.
С осторожностью
Нет данных.
Беременность и лактация
Категория FDA - X. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Перорально по 1 таблетке (25 мг моксастина, 30 мг кофеина) за час до еды, 0,5-1 таблетка каждые 2-3 ч во время поездки/полета.
Для мгновенного купирования тошноты/рвоты - 2 таблетки сразу, затем 0,5-2 таблетки через небольшие промежутки времени до наступления облегчения.
Детям до 6 лет - четверть таблетки.
Детям до 15 лет четверть/полтаблетки.
При головокружении: до 8 таблеток в течение суток в несколько приемов.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: снижение настроения, слабость, сонливость, заторможенность, нарушение концентрации внимания, расстройства зрения (паралич аккомодации).
Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боли в животе, сухость во pтy.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия кожи.
Передозировка
Сонливость, головокружение, потеря сознания, слабость. Лечение: активированный уголь, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие снотворных, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), спирта этилового, анксиолитиков, этанола, спазмолитиков и симпатолитиков; уменьшает действие непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина, глюкокортикостероидов и гормональных контрацептивов.
Ингибиторы МАО и ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают, а барбитураты и производные пиразолона снижают эффективность препарата.