Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол

Фармакодинамика

Препарат представляет собой селективный небензодиазепиновый анксиолитик, за счет взаимодействия с σ₁-рецепторами нервных клеток мозга препятствующий развитию мембранозависимых изменений в ГАМК-рецепторах.

Через σ₁-рецепторы осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов. Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень касназы-3 - одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе. Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга - NGF (nerve growth factor, фактор роста нервов) и BDNF (brain-derived neurotrophic-factor - мозговой нейротрофический фактор).

Препарат также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).

Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга препарат подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное артериальное давление. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 16,8 до 81,6 минуты. Экскретируется в виде метаболитов и частично в неизменном виде через желудочно-кишечный тракт и почками. Длительный прием препарата приводит к его кумуляции.

Показания

-нейроциркуляторная дистония;

-предменструальный синдром;

-нарушения сна;

-алкогольный абстинентный синдром;

-соматические заболевания различной этиологии, в том числе онкологические и дерматологические;

-неврастения;

-расстройства адаптации;

- тревожные состояния;

-облегчение синдрома отказа при отказе от курения;

-инфаркт мозга (ишемический инсульт).

V.F10-F19.F10.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние

V.F10-F19.F17.3   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака - абстинентное состояние

V.F40-F48.F41.1   Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F41.9   Тревожное расстройство неуточненное

V.F40-F48.F43   Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации

V.F40-F48.F45.9   Соматоформное расстройство неуточненное

V.F40-F48.F48.0   Неврастения

V.F50-F59.F51   Расстройства сна неорганической этиологии

VI.G40-G47.G47.8   Другие нарушения сна

VI.G90-G99.G90   Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

X.J40-J47.J45   Астма

XI.K55-K63.K58   Синдром раздраженного кишечника

XIII.M30-M36.M32   Системная красная волчанка

XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

XXI.Z55-Z65.Z60   Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни

Противопоказания

-период грудного вскармливания;

-беременность;

-возраст до 18 лет;

-гиперчувствительность;

-непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нет данных.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA не определена. Препарат противопоказан при кормлении грудью и во время беременности.

Способ применения и дозы

Перорально после еды 10 мг 3 раза в день, курс - 2-4 недели. По настоянию врача суточная доза может быть увеличена до 60 мг в сутки, а длительность курса увеличена до 3-х месяцев.

Препарат также применяют в составе комплексной терапии в виде внутривенных капельных инфузий в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.

Перед применением 10 мг препарата разводят в 150-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40-60 капель в минуту.

Побочные эффекты

Гиперчувствительность, головная боль.

Передозировка

Повышенная сонливость, седативный эффект.

Лечение: 20 % раствор кофеина бензоата натрия по 1 мл 2-3 раза в день подкожно.

Взаимодействие

Препарат усиливает анксиолитическое действие диазепама и противосудорожный эффект карбамазепина.