Натрия ауротиомалат

Фармакодинамика

Предполагают ингибирование сульфгидрильных ферментных систем. Считается, что препараты золота подавляют иммунный ответ, нарушая созревание и функции макрофагов и Т-лимфоцитов, на их фоне снижаются концентрации иммуноглобулинов и ревматоидного фактора. В итоге подавляется воспаление синовиальной оболочки в активной стадии ревматоидного артрита. In vitro ингибирование синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы высокая. Биотрансформация в печени не изучена, препарат не распадается до элементарного золота. Период полувыведения длительный, зависит от дозы и длительности терапии. Элиминация почками 60-90 % (медленно), с фекалиями 10-40 %.

Показания

Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, псориатический артрит.

XIII.M05-M14.M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M05-M14.M06.8   Другие уточненные ревматоидные артриты

XIII.M05-M14.M06.0   Серонегативный ревматоидный артрит

XIII.M05-M14.M06   Другие ревматоидные артриты

XIII.M05-M14.M05.9   Серопозитивный ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M05-M14.M05.8   Другие серопозитивные ревматоидные артриты

XIII.M05-M14.M05.3   Ревматоидный артрит с вовлечением других органов и систем

XIII.M05-M14.M05   Серопозитивный ревматоидный артрит

XIII.M05-M14.M08.0   Юношеский ревматоидный артрит

Противопоказания

Гиперчувствительность, поливалентная аллергия, анемия, панцитопения, нарушения функции почек, тяжелые поражения печени, активная форма туберкулеза легких, коллагенозы (системная красная волчанка, узелковый периартериит, склеродермия, дерматомиозит), язвенный колит, осложненные формы сахарного диабета, беременность, кормление грудью.

С осторожностью

Детский возраст до 18 лет. Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA С.

Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Оказывает тератогенный эффект у животных. Не применять! Золото проникает в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы. Не применять!

Способ применения и дозы

Глубоко внутримышечно. Период насыщения: 2 инъекции в неделю, с 1-й по 3-ю инъекцию вводят по 10 мг, с 4-й по 6-ю инъекцию - 20 мг, с 7-й инъекции - либо 2 раза в неделю по 50 мг, либо 1 раз в неделю 100 мг. Эта доза должна сохраняться до достижения клинического эффекта, но не превышая суммарной дозы 1600 мг (максимально 2000 мг). Период поддерживающей терапии: 100 мг препарата 1 раз в месяц или 50 мг 1 раз в 2 нед. Это лечение может продолжаться месяцы и годы. Детям назначают 0,7-1 мг/кг в неделю до достижения фазы насыщения. В фазе поддерживающей терапии вводят препарат в дозе 1 мг/кг 1-2 раза в месяц.

Побочные эффекты

В период активной терапии: тахиаритмия, изменения ЭКГ по типу ишемии миокарда, кожная сыпь, головная боль, лихорадка, снижение АД, тошнота, боли в животе. Во время поддерживающей терапии: стоматит, алопеция, протеинурия (редко нефротический синдром), нарушения функции печени, холестаз, нарушения гемопоэза (тромбоцитопении, лейкопении, анемии), фотосенсибилизация, дерматиты, кожный зуд.

Передозировка

Резкая выраженность побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. При серьезных дерматитах, стоматите, легочных и других проявлениях - глюкокортикоиды (10-100 мг/сут), димеркапрол.

Взаимодействие

Пеницилламин - повышенный риск развития серьезных гематологических и почечных побочных эффектов, совместное применение противопоказано.

Средства, угнетающие кроветворение, гепатотоксические и нефротоксические средства - усиление токсических эффектов препаратов золота.