Фармакодинамика
Антидот при отравлении цианидами (выступает в качестве донатора серы для эндогенной серосодержащей трансферазы (роданазы); цианид имеет очень высокое сродство к трехвалентным ионам железа оксидаз митохондрий, угнетая в результате клеточное дыхание, вызывая лактацидоз и летальную гипоксию; натрия нитрит реагирует с гемоглобином с образованием метгемоглобина, конкурирующего с цитохромоксидазой за ион цианида; цианид предпочтительнее связывается с цианметгемоглобином, восстанавливая активность цитохромоксидазы; после отщепления цианида от метгемоглобина натрия тиосульфат ускоряет его конверсию роданазой в тиоцианат, менее токсичный ион).Дополнительное средство противоопухолевой терапии (точный механизм снижения цисплатин-индуцированной нефротоксичности ясен не полностью; предполагается ковалентное связывание натрия тиосульфата с цисплатином с образованием нетоксичного комплекса; также возможно снижение нефротоксичности вследствие уменьшения почечной экскреции цисплатина и нейтрализации его в почках, где натрия тиосульфат накапливается в больших количествах).
Антидот при отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца (образует неядовитые сульфиты).
Противочесоточная активность обусловлена способностью распадаться в кислой среде с образованием серы и сернистого ангидрида, которые оказывают повреждающее воздействие на чесоточного клеща и его яйца.
Фармакокинетика
Распределяется в клеточную жидкость. Период полувыведения (тиоцианата) 3-7 дней, может повышаться в 2-3 раза при почечной недостаточности. Период полувыведения (тиосульфата) 15-20 минут. Элиминация почками (преимущественно в виде тиоцианата при отравлении цианидами и нетоксичного комплекса с цисплатином при использовании в качестве дополнительного средства при химиотерапии). При диализе не удаляется цианид, но может ускоряться элиминация тиоцианата.Показания
Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, солями брома, йода, синильной кислотой и цианидами. Аллергические заболевания. Артрит. Невралгия. Чесотка. МКБ-10I.B85-B89.B86 Чесотка
XIII.M05-M14.M13.9 Артрит неуточненный
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XIX.T51-T65.T65.0 Токсическое действие цианидов
XIX.T51-T65.T57.8 Токсическое действие других уточненных неорганических веществ
XIX.T51-T65.T57.0 Токсическое действие мышьяка и его соединений
XIX.T51-T65.T56.1 Токсическое действие ртути и ее соединений
XIX.T51-T65.T56.0 Токсическое действие свинца и его соединений
XIX.T66-T78.T78.4 Аллергия неуточненная
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Почечная недостаточность, пожилой и детский возраст.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Применение при беременности возможно только в случае крайней необходимости. Не рекомендуется сочетать с грудным вскармливанием.Способ применения и дозы
При отравлении цианидами: внутривенно по 12,5 г (50 мл 25 % раствора) со скоростью 0,625-1,25 г (2,5-5 мл) в минуту.Побочные эффекты
Аллергические реакции.Передозировка
При передозировке возможны: артралгия (боли в суставах), помутнение зрения, гиперрефлексия, мышечные стягивания, тошнота и рвота, психомоторное возбуждение (возбуждение, бред, галлюцинации), звон в ушах.Лечение: гемодиализ (клиренс может приближаться к скорости кровотока в диализаторе).
Взаимодействие
Не описаны.