Фармакодинамика
Является субстратом для синтеза никотинадениннуклетоида (НАД -кодегирдаза I) и никотинадениннуклеотидфосфата (НАДФ - кодегирдаза II), которые акцептируют и переносят протоны в окислительно-восстановительных реакциях, обеспечивая все виды обмена, в том числе энергетического. Улучшает азотистый и углеводный обмен, обеспечивает тканевое дыхание.
При недостатке никотиновой кислоты развивается пеллагра.
Оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает микроциркуляцию, проявляет фибринолитическую активность за счет уменьшения агрегации тромбоцитов. Обладает гиполипидемической активностью, снижает показатель ХС/фосфолипиды при гиперхолестеринемии.
Фармакокинетика
После приема внутрь после еды до 60-70% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Распределяется по всем тканям организма. Проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 45 мин. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения пеллагры, неврита лицевого нерва,гепатитов, гастритов с пониженной кислотностью, атеросклероза, инфекционных заболеваний, при спазмах сосудов головного мозга, почек, конечностей.Используется для заживления вялозаживающих ран и язв, в том числе при сахарном диабете.
МКБ-10XI.K70-K77.K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
I.B15-B19.B18 Хронический вирусный гепатит
I.B15-B19.B16 Острый гепатит B
I.B15-B19.B15 Острый гепатит A
I.B15-B19 Вирусный гепатит
IV.E00-E07.E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XI.K70-K77.K74 Фиброз и цирроз печени
IX.I80-I89.I83.9 Варикозное расширение вен нижних конечностей без язвы или воспаления
IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
Противопоказания
Неконтролируемая артериальная гипертензия, стенокардия, глаукома, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Пептическая язва.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
При пеллагре, внутрь:
0-3 года: 5-9 мг/сут;
4-6 лет: 12 мг/сут;
7-10 лет: 13 мг/сут;
11-18 лет 15-20 мг/сут - мальчикам, 13-15 мг/сут - девочкам.
Взрослые
Внутрь после еды по 0,1 г 3-4 раза/сут. Парентерально: по 1мл 1% раствора 1-2 раза/сут.
Высшая суточная доза при парентеральном введении: 0,3 г; внутрь - 0,1 г.
Высшая разовая доза при парентеральном введении: 0,1 г; внутрь - 0,5 г.
Побочные эффекты
При быстром внутривенном введении - ощущение прилива крови к голове, гиперемия кожи лица и верхней половины тела, возможно значительное снижение артериального давления.
Аллергические реакции. При длительном применении возможно развитие жировой дистрофии печени.
Передозировка
Генерализованная гиперемия кожных покровов, гепатит, зуд.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с витаминными препаратами, содержащими никотиновую кислоту отмечается усиление неблагоприятных эффектов.
При употреблении алкоголя во время лечения возможно появление кожного зуда и высыпаний.
При одновременном применения со статинами повышается риск развития рабдомиолиза и острой печеночной недостаточности.