Нилутамид

Фармакодинамика

Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч. Связь с белками плазмы составляет 84%.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50% от нилутамида).

Период полувыведения составляет 39-59 ч при дозах: 100 и 300 мг, соответственно. Элиминация с фекалиями - до62% и 48% - с почками в течение 120 ч после приема.

Показания

Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами.

II.C60-C63.C61   Злокачественное новообразование предстательной железы

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - препарат у женщин не применяется.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством воды по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.

Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.

Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм,снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.

Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.

Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парезаккомодации.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.