Фармакодинамика
Производное нитро-5-имидазола обладает антибактериальным и антипротозойным действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа ниморазола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активен в отношении Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, а также в отношении Lamblia intestinalis.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 ч. Связь с белками плазмы составляет 20%.
Терапевтический эффект развивается чрез 1-3 чпосле начала приема. Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов.
Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения трихомонадной инфекции, лямблиоза, амебной дизентерии.
МКБ-10I.A50-A64.A59 Трихомониаз
Противопоказания
Органические поражения центральной нервной системы (эпилепсия), печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Нарушения микроциркуляции, сахарный диабет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA- категория В. Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь после еды: старше 5 лет по 10 мг/кг 2 раза/сут в течение недели.
Взрослые: внутрь после еды по 1 г каждые 12 ч в течение недели.
Высшая суточная доза: 2 г.
Высшая разовая доза: 1 г.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Симтомы: рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.
Лечение: симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Не совместим с недеполяризующими миорелаксантами (верукония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию ниморазола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитион, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация ниморазола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.