Нитразепам

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на лимбическую систему и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Стимулирует бензодиазепиновые ω-рецепторы, которые образуют с ГАМК_А-рецеторами единый комплекс, связанный с хлорным каналом, который открывается после связывания с γ-аминомасляной кислотой, в результате чего отрицательно заряженные ионы хлора устремляются внутрь нейронов, вызывают гиперполяризацию нейрональных мембран и развитию процессов торможения.

Обладает снотворным, анксиолитическим и седативным действием (в небольших дозах). Развитию сна способствует устранение психического напряжения. Снижает количество пробуждений, увеличивает продолжительность и глубину сна.

За счет подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга снижается тонус скелетной мускулатуры и проявляется противосудорожная активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 80% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 87%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после начала приема и продолжается в течение 6-8 ч. Метаболизм в печени путем восстановления нитрогруппы и последующим ацетилированием до неактивных ацетилпроизводных.

Период полувыведения составляет 24-36 ч. Элиминация почками в виде метаболитов, около 5% - в неизменном виде. Не удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяется для лечения расстройства сна, судорожном синдроме у детей, сомнабулизме, также с целью премедикации перед хирургическим вмешательством.

V.F50-F59.F51.2   Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии

VI.G90-G99.G93.4   Энцефалопатия неуточненная

XXI.Z40-Z54.Z51.4   Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома, миастения, лекарственная зависимость, острые отравления средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголем), индивидуальная непереносимость производных бензодиазепина.

С осторожностью

Депрессивные состояния - возможны суицидальные попытки, миастения, нарушение глотания у детей, острое отравление алкоголем.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан в I и IIIтриместре беременности, в период лактации.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь.

Дети

До 1 года: по 1,25-2,5 мг;

1-6 лет: по 2,5-3 мг;

6-14 лет: по 5 мг.

Взрослые

Внутрь по 5-10 мг за 30-40 мин до сна.

Высшая суточная доза: 20 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: антероградная амнезия, нарушение концентрации внимания, мышечная слабость, атаксия, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации.

Дыхательная система: нарушение дыхания у пациентов с обструктивными заболеваниями.

Сердечно-сосудистая система: редко - артериальная гипотензия.

Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, диарея.

Репродуктивная система: изменение либидо.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, а также этанола усиливается угнетение ЦНС.

Одновременное применение с противосудорожными препаратами усиливает токсические эффекты.

Повышают концентрацию нитразепама в плазме крови эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы.

Рифампицин ускоряет выведение нитразепама из организма.

Одновременное применение с циметидином способствует повышению концентрации нитразепама в плазме крови, что сопровождается усилением седативного эффекта.