Нитрендипин

Фармакодинамика

Производное дигидропирина, блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает количество активных кальциевых каналов, не влияя на процессы активации, инактивации и восстановления. Препятствует току ионов экстрацеллюлярного кальция в кардиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Тем самым вызывает их расширение, за счет чего снижает ОПС. В миокарде и гладкомышечных клетках сосудов разобщает процессы возбуждения и сокращения.

Стимулирует кальциевые каналы с положительным инотропным действием. Ингибирует синтез альдостерона. Не влияет на проводимость в миокарде и тонус венозных сосудов. За счет усиления кровотока в миокарде активирует функции коллатералей, способствует доставке кислорода в ишемизированные зоны миокарда без формирования симптома "обкрадывания".

Оказывает антиангинальный, антигипертензивный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 88% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Метаболизм в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Т ½ составляет 8-12 ч. Элиминация почками виде неактивных метаболитов (около 77%) и с фекалиями (до 30%).

Показания

Применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, синдрома Рейно.

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

IX.I20-I25.I20   Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.1   Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Противопоказания

Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, одновременный прием с рифампицином, тяжелая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Синдром слабости синусового узла, митральный и аортальный стеноз, инфаркт миокарда. Печеночная и почечнаянедостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, дозировку устанавливают индивидуально, от 20 до 40 мг/сут в два приема.

Высшая суточная доза: 40 мг.

Высшая разовая доза: 40 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: преходящая головная боль в начале лечения, головокружение, нервозность, тремор, сонливость, повышенная утомляемость, обморок, парестезия, депрессия.

Дыхательная система: одышка, редко отек легких.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз.

Сердечно-сосудистая система: стенокардия, гипотония, преходящие периферические отеки, аритмия.

Пищеварительная система: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, диарея, запор.

Костно-мышечная система: артрит, миалгия.

Дерматологические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь.

Органы чувств: нарушение зрения.

Мочевыделительная система: полиурия.

Репродуктивная система: галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия, меннорагия.

Аллергические реакции.

Передозировка

Гиперемия лица, головная боль, стойкое снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение: внутривенно, медленно 10% раствор кальция глюконата, при резком падении артериального давления - внутривенное введение добутамина или допамина. При сердечной недостаточности - в/венное введение строфантина. Для восстановления проводимости изопреналин, атропин, искусственный водитель ритма.

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Грейпфрутовый сок за счет снижения окислительного метаболизма повышает концентрацию нитредипина в плазме крови, что усиливает антигипертензивный эффект.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиление антигипертензивного действия.

Повышает концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина в плазме крови.

Циметидин и ранитидин повышают биодоступность нитредипина.

НВПС, эстрогены, симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, рифампин) снижают антигипертензивный эффект нитредипина.