Фармакодинамика
Блокирует рецепторы PD-1 опухолевых клеток, которые связывают Т-лимфоциты, уничтожающие раковые клетки. В результате происходит усиление клеточного иммунитета против опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После внутривенного введения устойчивая концентрация достигается через 12 нед. Т ½ составляет 26,7 сут.
Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения метастатической или неоперабельной меланомы, метастатического плоскоклеточного рака легких.
МКБ-10II.C43-C44.C43.9 Злокачественная меланома кожи неуточненная
II.C30-C39.C34 Злокачественное новообразование бронхов и легких
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно в растворе 5% декстрозы или 0,9%натрия хлорида, медленно, в течение 1 часа, по 3 мг/кг 1 раз/2 нед.
Высшая суточная доза: 3 мг/кг.
Высшая разовая доза: 3 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, сенсорная нейропатия, бессонница, нервозность.
Дыхательная система: одышка, кашель, диспноэ, назофарингит, интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: гемолитическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, периферические отеки, миокардит, ангиопатия.
Пищеварительная система: стоматит, тошнота, рвота, запор, увеличение веса, панкреатит.
Костно-мышечная система: артрит, мышечные спазмы, боли в пояснице.
Дерматологические реакции: лейкоцитостатический васкулит, зуд, витилиго, псориаз.
Органы чувств: блефарит, ирит, конъюнктивит.
Мочевыделительная система: гломерулонефрит.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Отмена препарата, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
При одновременном применении с иделалисибом увеличивается риск развития диареи.