Номегэстрол + Эстрадиол

Фармакодинамика

Номегэстрол представляет собой высокоселективный прогестаген, производное прогестерона. Обладает выраженным сродством к рецептору прогестерона, в связи с чем проявляет антигонадотропную, умеренную антиандрогенную, антиэстрагенную активность.

Эстрадиол - идентичный эндогенному человеческому 17β-эстрадиолу (Е2) естественный эстроген в концентрации, соответствующей начальной фолликулярной фазе и поздней фазе желтого тела менструального цикла.

Препарат изменяет вязкость секрета шейки матки, подавляет овуляцию. Препарат не обладает глюкокортикоидной, эстрогенной, минералокортикоидной, андрогенной и глюкокортикоидной активностью.

Фармакокинетика

Показания

Контрацепция.

XXI.Z30-Z39.Z30   Наблюдение за применением противозачаточных средств

XXI.Z30-Z39.Z30.0   Общие советы и консультации по контрацепции

Противопоказания

• Гиперчувствительность.
• Мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, в том числе в анамнезе.
• Острые нарушения кровообращения мозга.
• Артериальные тромбозы (инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия), в том числе в анамнезе.
• Тромбоз глубоких вен/тромбоэмболия легочной артерии, в том числе в анамнезе.
• Факторы риска венозных тромбозов (такие, как сахарный диабет с сосудистыми симптомами; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая дислипопротеинемия; ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м²); длительная иммобилизация; обширное оперативное вмешательство, любая операция на нижних конечностях или серьезная травма; осложненные пороки сердца; фибрилляция предсердий; курение в возрасте старше 35 лет).
• Наследственная или приобретенная предрасположенность к развитию венозного или артериального тромбоза, например резистентность активированного протеина С, дефицит антитромбина III, дефицит протеинов С и S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
• Панкреатит с тяжелой гипертриглицеридемией, в том числе в анамнезе.
• Опухоли печени, в том числе в анамнезе.
• Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе.
• Дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимоть лактозы.
• Постменопауза.
• Кровотечения из влагалища неясной этиологии.
• Известные/предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли (например, опухоли половых органов или молочной железы).
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью

• Сахарный диабет без поражения сосудов.
• Тяжелая депрессия, в том числе в анамнезе.
• Болезнь Крона.
• Системная красная волчанка.
• Гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе.
• Факторы риска ишемической болезни сердца (ожирение, артериальная гипертензия, курение в 35 лет и старше).
• Язвенный колит.
• Нарушения функции печени.
• Длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция.
• Наличие в семейном анамнезе венозных тромбозов, артериальной эмболии у братьев, сестер или родителей в относительно молодом возрасте.
• С осторожностью назначать препарат одновременно с ламотриджином.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Комбинированные пероральные контрацептивы могут оказывать влияние на лактацию, так как они вызывают изменение количества и состава грудного молока. Следовательно, применение комбинированных пероральных контрацептивов не рекомендуется до полного прекращения грудного вскармливания. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или их метаболитов могут выводиться с грудным молоком, однако данных об их нежелательном влиянии на здоровье новорожденного нет.

Способ применения и дозы

Перорально каждый день в одно и то же время независимо от приема пищи в порядке, указанном на упаковке.

Побочные эффекты

Со стороны кожных покровов: акне, хлоазма, гипертрихоз, гипергидроз, зуд, алопеция, себорея, сухость кожи.

Со стороны сосудов: приливы.

Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень, нарушение внимания.

Со стороны психики: снижение либидо, перепады настроения, депрессия, повышение либидо.

Со стороны питания и обмена веществ: снижение аппетита, повышение аппетита, задержка жидкости.

Со стороны зрения: сухость глаз, непереносимость контактных линз.

Со стороны мочеполовой системы: неприятный запах из влагалища, дискомфорт в области влагалища, нерегулярные кровотечения отмены, обильные ациклические кровотечения, болезненность молочных желез, обильные менструальноподобные кровотечения, скудные менструальноподобные кровотечения,уплотнения в молочных железах, спазм мышц матки, галакторея, нагрубание молочных желез, сухость вульвы и влагалища.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ощущение тяжести.

Местные реакции: раздражение, отек, чувство голода.

Лабораторные/инструментальные данные: увеличение активности печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Передозировка

Диспепсические явления (тошнота, рвота), кровянистые выделения из влагалища.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Прорывные кровотечения и снижение действия препарата при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты. Установлено взаимодействие, например, с фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином, рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, невирапин) и их комбинации также оказывали влияние на печеночный метаболизм.

Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, их концентрации в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).

Препараты, ингибирующие микросомальные ферменты (например, кетоконазол), могут вызвать увеличение концентрации половых гормонов в плазме.

Антибиотики: снижение эффективности пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол, отмечали при сопутствующем приеме антибиотиков, таких как ампициллин и тетрациклины. Механизм этого эффекта не изучен.

Препарат может оказывать влияние на результаты лабораторных тестов (например, биохимия печени, показатели углеводного обмена, показатели свертываемости крови и фибринолиза).