Норэпинефрин

Фармакодинамика

Препарат представляет собой агонист α_1A-, α_1B-, α_1D-, α_2A-, α_2B-, α_2C-, β₁-адренорецепторов, преобладает альфа-адреномиметическое действие. Альфа-адреномиметическое действие препарата приводит к сужению сосудов, повышению артериального давления, повышению венозного давления. Препарат вызывает сужение коронарных артерий, сосудов кожи и слизистых, скелетных мышц, слюнных желез, почек, системных вен (α_1, α₂), головного мозга (незначительное), легких, органов брюшной полости (α₁). Действие препарата на бета-адренорецепторы выражено слабо, в связи с чем преобладают компенсаторные механизмы - возбуждение вагуса. Уменьшает кровоток почечных канальцев, обладает аритмогенным действием, оказывает сильное прессорное действие.

Фармакокинетика

Связывается с белками плазмы на 50 %, метаболизируется в печени и в адренергическихх нейронах. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер. Период полувыведения - 1 минута. Экскретируется в виде неактивных метаболитов почками.

Показания

Резкое снижение АД при хирургических вмешательствах, травмах, отравлениях, кардиогенном шоке средней тяжести.

IX.I95-I99.I95   Гипотензия

XVIII.R50-R69.R55   Обморок [синкопе] и коллапс

XVIII.R50-R69.R57.0   Кардиогенный шок

Противопоказания

• Хроническая сердечная недостаточность.
• Полная атриовентрикулярная блокада.
• Наркоз фторотаном, циклопропаном или хлороформом.
• Атеросклероз.
• Гиперчувствительность.
• Артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови).
• Проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции).
• Выраженная гипоксия и гиперкапния.
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью

Пожилой возраст. Одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

Беременность и лактация

Категория FDA - C. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Способ применения и дозы

Доза устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от клинических показателей и индивидуальных особенностей пациента.

Внутривенно (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0,2 % раствора) в 500 мл 5 % раствора декстрозы (под контролем АД).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, кровоизлияние в мозг.

Прочее: некрозы при попадании под кожу, головная боль, тошнота, озноб, сердцебиение.

Передозировка

• Транзиторная брадикардия с переходом в тахикардию.
• Аритмия.
• Коллапс.
• Анурия.
• Гипертензия.
• Инфаркт миокарда.
• Рвота.
• Головная боль.
• Диспноэ.
• Необычная бледность.
• Отек легких.
• Почечная недостаточность.
• Метаболический ацидоз.
• Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Усиление прессорных эффектов препарата при одновременном приеме с гуанетидином, резерпином.

Препараты лития могут уменьшать эффективность норэпинефрина.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин) и другие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином возрастает риск развития аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики - снижение эффекта.

Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты - ослабление антиангинального действия.

Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.