Фармакодинамика
Ингибирует поли(АДФ-рибоза)-полимеразу (PARP), что приводит к гибели раковых клеток. Эффективен при наследственных BRCA1 или BRCA2 мутациях в яичниках, молочной железе и простате.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 82 %.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 11,9 ч. Элиминация с фекалиями и почками.
Показания
Применяется для лечения рака яичников и фаллопиевых труб, первичного перитонеального рака высокой степени злокачественности с мутацией гена BRCA.
МКБ-10II.C60-C63.C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
II.C50.C50 Злокачественное новообразование молочной железы
II.C51-C58.C56 Злокачественное новообразование яичника
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 400 мг 2 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 800 мг.
Высшая разовая доза: 400 мг.
Побочные эффекты
Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: гемолитическая анемия, редко - миелобластный лейкоз.
Сердечно-сосудистая система: васкулит, миокардит, ангиопатия, кардиомиопатия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, псориаз, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.