Фармакодинамика
Олеандомицин
Бактериостатический антибиотик, блокирующий синтез белка на этапе транслокации, взаимодействует с 50S-субъединицей бактериальных рибосом. Препарат нарушает процесс перемещения образованного пептида из А участка в P участок за счет связывания со специфическим лигандом в рибосомном тоннеле, из которого выходят образующиеся пептиды. Агонист мотилиновых рецепторов ЖКТ (в меньшей степени, чем эритромицин). Олеандомицин проявляет высокую активность в отношении ряда грамположительных кокков, в том числе Staphylococcus spp., резистентных к бензилпенициллину, тетрациклину и другим антибиотикам.
Тетрациклин
Тетрациклин угнетает синтез белков на уровне рибосом бактерий. Тетрациклины связываются с 30S-субъединицей бактериальных рибосом, блокируя связывание аминоацил-тРНК с участком А на мРНК-рибосомном комплексе. В результате нарушается присоединение последующих аминокислот к растущей полипептидной цепочке и приостанавливается процесс удлинения полипептида. Тетрациклины проникают в грамотрицательные бактерии путем пассивной диффузии через белки-порины наружной мембраны, после которой следует активный (энергозависимый) транспорт через внутреннюю цитоплазматическую мембрану. Проникновение в грамположительные бактерии, такие как возбудитель сибирской язвы, происходит аналогичным образом с помощью энергозависимой транспортной системы. В отличие от бактерий, в клетках млекопитающих отсутствует система активного транспорта тетрациклинов. Механизм проникновения тетрациклинов в клетку объясняет избирательность действия антибиотиков на клетки бактерий. Тетрациклин - антибиотик широкого спектра с бактериостатическим характером действия, эффективен в отношении внутриклеточных возбудителей (микоплазм, риккетсий, хламидий), наиболее активен в отношении размножающихся микроорганизмов.
К преимуществам препарата относится также значительно более медленное развитие устойчивости микроорганизмов к комбинации, чем к каждому из них в отдельности.
Фармакокинетика
Олеандомицин: хорошо абсорбируется, распределение хорошее (кроме ЦНС). Длительность действия 4-6 часов. Экскретируется почками и желудочно-кишечным трактом.
Тетрациклин: биодоступность - 75-77 %, пища снижает биодоступность. Распределяется в желчи, плевральной, синовиальной, асцитической, спинномозговой жидкости; накапливается в костях, печени, селезенке, зубах. Связь с белками плазмы составляет 60 %, период полувыведения 6-11 часов. Экскретируется почками и через желудочно-кишечный тракт.
Показания
-пневмония;
-тонзиллит;
-бронхоэктатическая болезнь;
-бронхит;
-пиелонефрит;
-эндометрит;
-рожистое воспаление;
-инфекции мочеполовых органов;
-туляремия;
-гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
-фарингит;
-синусит;
-средний отит;
-холецистит;
-цистит;
-простатит;
-гнойный менингит;
-гонорея;
-бруцеллез;
-остеомиелит.
МКБ-10I.A20-A28.A21 Туляремия
I.A20-A28.A23 Бруцеллез
I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция
I.A30-A49.A46 Рожа
VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J00-J06.J04 Острый ларингит и трахеит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J30-J39.J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
X.J30-J39.J32 Хронический синусит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J30-J39.J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J40-J47.J47 Бронхоэктазия
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
XIV.N70-N77.N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
XIV.N70-N77.N72 Воспалительная болезнь шейки матки
Противопоказания
-гиперчувствительность;
-возраст до 8 лет;
-лейкопения;
-микозы;
-печеночная или почечная недостаточность;
-беременность.
С осторожностью
-аритмии;
-кормление грудью;
-порфирия;
-миастения;
-удлинение интервала QT;
-желтуха.
Беременность и лактация
Категория FDAне определена. Препарат противопоказан при беременности.
Способ применения и дозы
Перорально: взрослые - 0,25 г 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 2 г; дети - 20-30 мг/кг, кратность приема - 4 раза.
Внутримышечно: взрослые - 0,2-0,3 г 2-3 раза, дети - 10-20 мг/кг.
Внутривенно струйно: взрослые - 0,2-0,3 г со скоростью 2 мл/мин.
Внутривенно капельно: 0,1 % раствор в 0,9 % физрастворе или 5 % растворе декстрозы со скоростью 60 капель в минуту.
Курс лечения составляет 5-10 дней.
Побочные эффекты
Снижение аппетита, тошнота, боли в животе, эзофагит, аллергические реакции, кишечный дисбактериоз, кандидоз, псевдомембранозный энтероколит, тромбоцитопения, фотосенсибилизация, азотемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дефицит витаминов группы B и K, нарушение образования скелета, желтое или серо-коричневое окрашивание и повреждение зубов.
Передозировка
Потеря слуха, нарушение работы печени. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Лекарственные средства и пищевые продукты, содержащие Ca2+, Al3+ и/или Mg2+, Fe(антациды, препараты Fe, молоко и молочные продукты), снижают абсорбцию препарата.