Омоконазол

Фармакодинамика

Производное имидазола, проявляет противогрибковый эффект за счет блокады биосинтеза эргостерола клеточной мембраны грибов. "Мишень" для действия препарата - фермент 14-α-деметилаза.

14-α-деметилаза входит в группу ферментов, известных под общим названием "цитохром Р450". Все ферменты группы цитохрома Р450 содержат гематиновый железосодержащий пигмент. Омоконазол связывается с атомом железа гематиновой группы и инактивирует 14-α-деметилазу, что приводит к нарушению синтеза эргостерола и накоплению ланостерола и других стеролов. Их включение в мембрану вместо эргостерола значительно нарушает структуру и функцию клеточной мембраны грибов.

Снижение синтеза эргостерола, а также накопление 14α-метилстеролов разрушает плотно упакованные ацильные цепи фосфолипидов мембран грибов. Дестабилизация грибковой мембраны приводит к дисфункции мембранных ферментов, в том числе участвующих в цепи транспорта электронов, и в конечном итоге к гибели клеток.

Препарат проявляет фунгистатическую активность по отношению к дрожжеподобным грибам рода Candida, дерматофитам (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare и видам Aspergillus. В экспериментах in vitro было выявлено бактерицидное действие препарата по отношению к грамположительным бактериям.

Фармакокинетика

При наружном применении препарат практически не всасывается, при интравагинальном применении в течении 6 суток в дозе 150 мг абсорбируется примерно 2-3 % препарата. Использование высоких доз препарата может привести к кумуляции.

Показания

Наружно:

-кандидоз;

-отрубевидный лишай;

-эритразма;

-грибковые заболевания кожи и волос, вызванные дерматофитами: дерматофития кистей и стоп, гладкой кожи, паховая дерматофития, дерматофития волосистой части головы и области бороды;

-себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Местно:

-кандидоз при беременности;

-лечение острого, хронического и рецидивирующего вульвовагинита, вызванного грибами рода Candida.

I.B35-B49.B35.0   Микоз бороды и головы

I.B35-B49.B35.2   Микоз кистей

I.B35-B49.B35.3   Микоз стоп

I.B35-B49.B35.4   Микоз туловища

I.B35-B49.B35.6   Эпидермофития паховая

I.B35-B49.B36.0   Разноцветный лишай

I.B35-B49.B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

XII.L00-L08.L08.1   Эритразма

XII.L20-L30.L21   Себорейный дерматит

XV.O20-O29.O23   Инфекция мочеполовых путей при беременности

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью

Беременность и кормление грудью. Следует с осторожностью применять крем на больших участках пораженной кожи, при лечении младенцев и детей в возрасте до 5 лет.

Беременность и лактация

Адекватных и подробных исследований не проводилось. Применять с осторожностью.

При необходимости интравагинального применения в I триместре беременности и в период лактации следует оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Наружно: 1-2 раза в сутки наносить на область поражения, курс лечения составляет от 2 до 6 недель.

Интравагинально: 1 раз в сутки, длительность курса лечения зависит от дозировки и определяется лечащим врачом.

Побочные эффекты

Жжение, зуд и раздражение в месте нанесения.

Передозировка

Не описана.

Взаимодействие

Не описано.