Фармакодинамика
После парентерального введения гидролизируется до вальдекоксиба - селективного конкурентного ингибитора циклооксигеназы-2, принимающего участие в синтезе простагландинов. Обладает противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
Фармакокинетика
После внутримышечного или внутривенного введения подвергается ферментному гидролизу в печени
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин (внутривенной введение) и 1 ч (внутримышечное введение). Связь с белками плазмы составляет 98%.
Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 8 ч. Элиминация почками - 70% в виде метаболитов, около 5% в неизмененном виде - с фекалиями и мочой.
Показания
Применяется для купирования болевого синдрома умеренной и сильной интенсивности в послеоперационном периоде с целью снижения потребности в опиоидных анальгетиках.
МКБ-10XVIII.R50-R69.R52.0 Острая боль
XVIII.R50-R69.R52.2 Другая постоянная боль
Противопоказания
Желудочно-кишечное кровотечение, острая пептическая язва, тяжелая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов.
С осторожностью
Печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, задержка жидкости в организме, состояние после урологических операций и операций на органах желудочно-кишечного тракта.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан в III триместре беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
По 20-40 мг внутривенно болюсно или глубоко в мышцу. Интервал между инъекциями составляет 6-12 ч.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: беспокойство, бессонница, гипестезия, цереброваскулярные нарушения.Дыхательная система: дыхательная недостаточность, фарингит.Система кроветворения: тромбоцитопения.Сердечно-сосудистая система: брадикардия, повышение или снижение артериального давления.Пищеварительная система: диспепсические явления, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.Мочевыделительная система: олигоурия, периферические отеки.Аллергические реакции.Передозировка
Данные о клинической симптоматике передозировки отсутствуют. В случае подозрения на передозировку препарата показано симптоматическое лечение.Взаимодействие
Усиливает эффекты гемокоагулянтов, препаратов лития.
Несовместим при смешивании в одном шприце с опиоидными анальгетиками.
Одновременное применение с диуретиками, ингибиторами АПФ повышается риск развития острой почечной недостаточности.