Фармакодинамика
Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках. Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы (и в незначительной степени ДНК-полимеразы клеток хозяина); встраивание в вирусную ДНК - остановка репликации (отсутствие гидроксильной группы в 3'-положении рибозного кольца), связывание дефектной ДНК с вирусной ДНК-полимеразой и необратимое ингибирование ее. В 100 раз слабее ингибирует вирусную ДНК-полимеразу по сравнению с ацикловиром, имеет более высокую внутриклеточную концентрацию и длительный период полувыведения.Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - менее 20 %. Подвергается биотрансформации в печени (5 %). Период полувыведения - 2 часа, внутри клетки в форме пенцикловиртрифосфата - 7-20 часов. Элиминация в неизмененном виде почками (90 %) и с фекалиями (10 %).Показания
Рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах и лице. МКБ-10I.B00-B09.B00 Инфекции, вызванные вирусом герпеса [herpes simplex]
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет.С осторожностью
Беременность, кормление грудью.Беременность и лактация
Использование в период беременности возможно по строгим показаниям в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA - B.
При необходимости применения в период кормления грудью необходима консультация врача.
Способ применения и дозы
Препарат наносят на высыпания каждые 2 часа днем в течение 4-х дней.Побочные эффекты
Жжение, парестезии, онемение в месте нанесения.Головная боль, гипестезия, нарушение вкуса, сыпь, покраснение.
Передозировка
При передозировке возникает головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.Взаимодействие
Зидовудин - возникновение усталости.Интерферон-альфа - риск развития почечной недостаточности.
Микофеноловая кислота - взаимное подавление элиминации (особенно на фоне хронической почечной недостаточности).
Нефротоксичные средства - увеличение вероятности развития почечной недостаточности.
Пробенецид - усиление токсического эффекта пенцикловира.