Фармакодинамика
Селективно неконкурентно связывается с ионотропными α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионат-(AMPA) глутаматными рецепторами на постсинаптических нейронах. Подавляет глутаматергическую передачу импульсов на постсинаптическом уровне, уменьшает частоту парциальных эпилептических приступов с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с резистентной фокальной эпилепсией.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 99 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,25-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 14 суток.
Метаболизм в печени путем окисления с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 105 часов. Элиминация в виде метаболитов с фекалиями (70 %) и почками (30 %), из них в количестве 2 % - в неизмененном виде.
Показания
Применяется в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных приступов при наличии или отсутствии вторично генерализованных приступов.
МКБ-10VI.G40-G47.G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
VI.G40-G47.G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
VI.G40-G47.G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
VI.G40-G47.G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, пациенты, проходящие курс гемодиализа, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь 1 раз в сутки за 30 минут до сна. Начальная доза 4 мг, рекомендуется повышение дозы на 2 мг 1 раз в неделю до 12 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 12 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 12 мг в сутки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: сонливость, головокружение, дизартрия, атаксия, нарушение равновесия, падения, раздражительность, гнев, агрессия, спутанность сознания.
Пищеварительная система: тошнота, снижение или повышение аппетита.
Костно-мышечная система: боли в спине.
Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Усиливает выведение вальпроевой кислоты, клобазама, карбамазепина и ламотриджина.
Ослабляет выведение окскарбазепина и увеличивает его концентрацию в плазме крови.
Снижает эффект противозачаточных средств, содержащих левоноргестрел.