Фармакодинамика
Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает сильное экстрапирамидное действие, слабое - противорвотное, антихолинергическое, седативное, гипотензивное. Особенно эффективен при параноидной форме шизофрении, хронических психозах с галлюцинациями, хроническом бреде, а также при маниакальных приступах, состояниях возбуждения.Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 90 %. Биотрансформация в печени. Период полувыведения - 30±7 часов. Элиминация почками (менее 1 %) и с фекалиями. Характерен эффект пресистемной элиминации.Показания
Хронический психоз.Шизофрения (параноидная или дефицитарная форма), гебефрения, галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния (хронические формы).
Острый психоз и острые приступы хронического психоза, приступы бреда различной этиологии, психомоторное возбуждение, маниакальные приступы.
При лечении острых психотических состояний.
МКБ-10V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F20-F29.F20.0 Параноидная шизофрения
V.F20-F29.F20.1 Гебефреническая шизофрения
V.F20-F29.F22.0 Бредовое расстройство
V.F20-F29.F29 Неорганический психоз неуточненный
V.F30-F39.F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
XVIII.R40-R46.R44.3 Галлюцинации неуточненные
XVIII.R40-R46.R45.1 Беспокойство и возбуждение
Противопоказания
Гиперчувствительность.Токсический агранулоцитоз (в анамнезе).
Закрытоугольная глаукома.
Порфирия.
Гиперплазия простаты.
Беременность, кормление грудью.
С осторожностью
Нет данных.Беременность и лактация
Препарат противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.Способ применения и дозы
Хронический и острый психоз, шизофрения: внутрь 1 раз в сутки (обычно утром). Начальная доза - до 0,01 г. Средняя терапевтическая доза - 0,02-0,03 г. При необходимости дозу увеличивают до 0,06 г в сутки.Раствор для инъекций и депо-форму применяют после приема препарата внутрь строго внутримышечно 1 раз в 4 недели; взрослым - по 0,025-0,2 г.
Для пожилых пациентов, больных эпилепсией и алкоголизмом, начальная доза составляет 0,025 г.
Побочные эффекты
Нервная система и органы чувств: подавленность, ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окуломоторный криз, тризм), экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, чрезмерная седация.Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления.
Кровь: агранулоцитоз.
Другие: холестатическая желтуха, аменорея, галакторея, гинекомастия, гиперпролактинемия, увеличение массы тела, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, парез аккомодации, задержка мочи), импотенция, фригидность, аллергические реакции, фотосенсибилизация.
Передозировка
Не описана.Взаимодействие
Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение центральную нервную систему - усиление угнетения.Леводопа - ослабление эффекта.
Метризамид - уменьшение его эффекта (снижение судорожного порога).
Препараты лития - уменьшение всасывания фенотиазинов в желудочно-кишечном тракте на 40 %, увеличение скорости выведения лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений.
Средства, вызывающие удлинение интервала QT (астемизол, цизаприд, пробукол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид) - риск развития аритмии.
Средства, вызывающие гипотензию - тяжелая гипотензия, обмороки.
Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции - увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Средства для лечения гипертиреоза - риск развития агранулоцитоза.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО - увеличение продолжительности и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
Эпинефрин - парадоксальное снижение артериального давления и тахикардия.