Фармакодинамика
Препарат относится к группе цереброактивных средств, обладает противоишемическими, антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Препарат улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, повышает эффективность процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.
Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама. Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовывать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга. Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободно-радикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы, стабилизирует и уменьшает соответственно зоны некроза и ишемии.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при внутреннем применении, проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно. Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения - 4-8 ч. Тиотриазолин метаболизируется в печени и выводится с мочой.
Показания
Транзисторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов мозга, обусловленных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатии, а также в реабилитационный период ишемического и геморрагического инсультов, при хронической ишемии головного мозга.
МКБ-10V.F00-F09.F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная
IX.I60-I69.I63 Инфаркт мозга
IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или тиотриазолину, а также к другим компонентам препарата; хорея Гентингтона; острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт); тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); психомоторное возбуждение на момент назначения препарата.
Опыта применения препарата для лечения детей нет, поэтому препарат противопоказан для лечения детей до 18 лет. Беременность и период лактации.
С осторожностью
С осторожностью препарат назначают больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-80 мл/мин).
При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина.
С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что у данной группы больных отмечаются чаще побочные реакции.
Беременность и лактация
Опыт применения препарата в период беременности или кормления грудью отсутствует, поэтому препарат не следует назначать этой категории женщин.
Способ применения и дозы
Длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания. При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического и геморрагического инсульта по 1 таблетке 3 раза в сутки в течение 25-30 дней. Таблетки назначают за 30 минут до еды. Курс лечения составляет от 2-3 недель до 3-4 месяцев. Для лечения диабетической энцефалопатии назначают по 1 таблетке 3 раза в день на протяжении 45 дней.
Препарат вводится внутривенно, внутримышечно только при невозможности его приема внутрь.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения и в восстановительный период после ишемического инсульта назначают по 20-30 мл препарата, предварительно разведенного в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели, в дальнейшем переходят на таблетированную форму.
При диабетической энцефалопатии назначают по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, головокружение, шум в ушах, бессонница, психическое возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в области живота (в том числе гастралгия) и вздутие, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления, боль в области сердца, аритмии, у лиц пожилого возраста возможно обострение коронарной недостаточности.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, анафилактические реакции, включая дерматит, зуд, крапивницу и ангионевротический отек, лихорадка. Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.
Со стороны органов дыхания: одышка, приступы удушья.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Местные реакции: боль в месте введения.
Передозировка
При применении терапевтических доз передозировка невозможна. Однако при несоблюдении назначенных врачом доз возможно появление и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушение сна, диспептические явления). В этих случаях уменьшают дозу препарата и назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Нельзя одновременно назначать с препаратами, имеющими кислое значение рН. За счет наличия пирацетама усиливается эффект антидепрессантов и антиангинальных препаратов. При одновременном назначении с гормонами щитовидной железы возможна спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.