Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство. Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма.
Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов.Фармакокинетика
После приема внутрь пирибедил быстро абсорбируется из ЖКТ, максимальная концентрация достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием 2 основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно - период полувыведения от 1,7 ч до 6,9 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с мочой: почками - 68 %, с желчью - 25 %.
Показания
Болезнь Паркинсона (как в виде монотерапии, так и в комбинации с леводопой), хронические нарушения когнитивной функции и нейросенсорный дефицит (в том числе расстройства внимания и памяти) при старческой деменции (в качестве дополнительной симптоматической терапии), перемежающаяся хромота вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (в качестве дополнительной терапии), ишемические нарушения кровообращения глаза. МКБ-10VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм
VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона
V.F00-F09.F01 Сосудистая деменция
V.F00-F09.F06.7 Легкое когнитивное расстройство
VII.H53-H54.H53.4 Дефекты поля зрения
VII.H53-H54.H54.2 Пониженное зрение обоих глаз
XVIII.R50-R69.R54 Старость
IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
IX.I70-I79.I73.8 Другие уточненные болезни периферических сосудов
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, острая сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью. Повышенная чувствительность к пирибедилу.
С осторожностью
При применении у пациентов с артериальной гипертензией необходимо одновременное проведение антигипертензивной терапии.
Не следует применять одновременно с антагонистами допаминовых рецепторов.Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и в период кормления грудью. Категория действия на плод по FDA - не определена. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения пирибедила при беременности не проводилось.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного действия пирибедила.Препарат применяется в основном у пожилых людей, когда беременность маловероятна.Способ применения и дозы
Внутрь после еды 50 мг в сутки за один прием, при необходимости по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150-250 мг в сутки в 3-5 приемов; в комбинации с леводопой - 100-150 мг в 2-3 приема.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, компонентов комбинированной терапии.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, метеоризм.
Со стороны ЦНС: редко - беспокойство, возбуждение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - ортостатическая гипотензия.
Психические расстройства.
Передозировка
Симптомы: рвота. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении с антагонистами допаминовых рецепторов возможно взаимное уменьшение эффективности.