Фармакодинамика
Антидепрессант, обратимый ингибитор МАО типа А. Обладает умеренным активирующим эффектом. В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает антихолинергической активностью.
Сочетает тимолептический эффект с регулирующим влиянием на ЦНС (активирующе действует на больных с апатическими и анергическими депрессиями и седативно - при ажитированных состояниях). Проявляет ноотропные свойства и улучшает познавательные (когнитивные) функции. Нормализует обмен нейромедиаторных моноаминов в ЦНС. Обратимо ингибирует МАО (особенно МАО типа А), блокирует дезаминирование серотонина, в меньшей степени - норадреналина и незначительно - тирамина. Стимулирует адренергические (ослабляет депрессию, вызываемую резерпином, и потенцирует эффекты фенамина и предшественника норадреналина - L-дофа) и серотонинергические (усиливает действие предшественника серотонина - 5-окситриптофана) структуры. Частично ингибирует обратный захват серотонина.Фармакокинетика
Быстро всасывается после приема внутрь, легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер; создает высокие концентрации в мозге.
Пирлиндол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема одноразовой дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 2-8 часов. Пирлиндол подвержен энтерогепатической циркуляции. Элиминация из плазмы крови осуществляется трехфазно. Абсолютная биодоступность составляет 20-30 %, так как имеет место выраженный метаболизм при первом прохождении через печень. Пирлиндол прочно связывается с белками плазмы крови (95 %), поэтому терминальный период его полувыведения является продолжительным - 185 часов. Пирлиндол почти полностью метаболизируется и только очень незначительное его количество выводится с мочой в неизмененном виде. Из организма около 50-70 % метаболитов выводятся с мочой, 25-45 % - с желчью через кишечник.Показания
Депрессии различного генеза, преимущественно с психомоторной заторможенностью, с тревожно-депрессивными или тревожно-бредовыми компонентами. Маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией, депрессии, в том числе с психомоторной заторможенностью и астеническими расстройствами, сопровождающиеся тревожно-депрессивным и тревожно-бредовым компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой, сенильная, инволюционная депрессия.
Депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции.
МКБ-10V.F40-F48.F48.0 Неврастения
V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства
V.F40-F48.F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций
V.F40-F48.F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
V.F00-F09.F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
V.F00-F09.F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная
V.F20-F29.F20 Шизофрения
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F30-F39.F34.1 Дистимия
V.F50-F59.F50.0 Нервная анорексия
V.F30-F39.F34.0 Циклотимия
VI.G30-G32.G30 Болезнь Альцгеймера
Противопоказания
Индивидуальная гиперчувствительность к препарату. Острые воспалительные заболевания печени и кроветворной системы, младенческий возраст, предшествующее (1-2 недели) назначение ингибиторов МАО.
С осторожностью
Беременность и лактация.
После применения ингибиторов МАО терапию начинают не ранее, чем через 14 дней.Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования применения препарата во время беременности и в период кормления грудью. Известно, что применение трициклических антидепрессантов и схожих препаратов в третьем триместре беременности может вызвать у новорожденного тахикардию, повышенную возбудимость, мышечные спазмы. Применение препарата допустимо только в случае, если польза для матери превышает возможный риск для плода.Способ применения и дозы
Внутрь - 50-75 мг в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25-50 мг в сутки; терапевтический эффект достигается через 1-2 недели при дозах 150-300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости - до 400 мг в сутки. После достижения эффекта лечение в индивидуальной дозе продолжают подобранной дозой 2-4 недели, затем постепенно отменяют.
При невротических и реактивных депрессиях используют меньшие дозы.
Побочные эффекты
Сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, тошнота, головокружение.Передозировка
Проявляется увеличением выраженности побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, в том числе с препаратами, обладающими подобной активностью (фуразолидоном, прокарбазином, селегилином и другими). Пирлиндол не применяют одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены.
Может повышать реакцию на адреналин и другие симпатомиметики. При одновременном применении повышается эффективность эпинефрина.