Питавастатин

Фармакодинамика

Конкурентно ингибирует ГМГ-КоАредуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе, холестерина.

Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.

В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 40-44%, ЛПНП - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипоротеина А.

Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь не зависимо от приема пищи до 51% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.

Метаболизм в печени с участие ферментов: 3A4 и CYP3A3.

Т ½ составляет 5-8 ч. Элиминация с фекалиями (до 79%) и почками (15%).

Показания

Применяется для лечения первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для снижения массы веса.

IV.E70-E90.E78.0   Чистая гиперхолестеринемия

IV.E70-E90.E78.1   Чистая гиперглицеридемия

IV.E70-E90.E78.5   Гиперлипидемия неуточненная

Противопоказания

Тяжелая почечная недостаточность, гепатиты в активной фазе, миопатия, при одновременном приеме циклоспорина, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Состояния с высоким риском развития рабдомиолиза: гипотиреоз, хронический алкоголизм, возраст старше 70 лет, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации ДНК. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз/сут, в начальной дозе 10 мг.

Высшая суточная доза: 80 мг.

Высшая разовая доза: 80 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.

Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.

Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.

Сердечно-сосудистая система:

Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.

Костно-мышечная система: миопатия, рабдомиолиз.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: амблиопия, шум в ушах, потеря вкусовых ощущений.

Мочевыделительная система: дизурические расстройства.

Репродуктивная система: эректильная дисфункция, импотенция.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).

При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.

Противогрибковые средства, эритромицин, дигоксин, циклоспорин, - повышают концентрацию симвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.

При одновременном применении с циклосоприном, сиролимусом, такролимусом - усиление побочных эффектов питарвастатина.

Одновременный прием с ниацином повышает риск развития миопатии.