Фармакодинамика
Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав витаминов: пиридоксин, тиамин.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Способствуют усилению кровотока и улучшают работу нервной системы.
Тиамин играет ключевую роль в метаболизме углеводов, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе ТПФ (тиамин пирофосфат) и АТФ (аденозин трифосфат).
Пиридоксин участвует в метаболизме протеина и частично - в метаболизме углеводов и жиров.
Физиологической функцией обоих витаминов является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы. При дефиците витамина В6, широко распространенные состояния дефицита быстро купируются после введения этих витаминов.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы в 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и обнаруживается в материнском молоке. Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0,15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80 % тиамина пирофосфата, 10 % тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется во всем организме и пересекает плаценту и обнаруживается в материнском молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг и при скорости восполнения 2,2-2,4 %.
Показания
В качестве вспомогательного средства в составе комплексной терапии заболеваний нервной системы различного происхождения:
Неврологические проявления остеохондроза позвоночника:
I.B00-B09.B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
IV.E50-E64.E51 Недостаточность тиамина
IV.E50-E64.E53 Недостаточность других витаминов группы В
IV.E50-E64.E53.0 Недостаточность рибофлавина
IV.E50-E64.E53.1 Недостаточность пиридоксина
IV.E50-E64.E63.1 Несбалансированное поступление пищевых элементов
V.F10-F19.F10.2 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - синдром зависимости
VI.G50-G59.G51 Поражения лицевого нерва
VI.G60-G64.G60 Наследственная и идиопатическая невропатия
VI.G60-G64.G61 Воспалительная полиневропатия
VI.G60-G64.G62 Другие полиневропатии
VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия
VI.G60-G64.G63.2* Диабетическая полиневропатия (Е10-Е14+ с общим четвертым знаком .4)
VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная
VII.H46-H48.H46 Неврит зрительного нерва
XI.K55-K63.K59.1 Функциональная диарея
XIII.M50-M54.M54.1 Радикулопатия
XIII.M50-M54.M54.3 Ишиас
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XVIII.R10-R19.R11 Тошнота и рвота
XVIII.R50-R69.R50 Лихорадка неясного происхождения
XIX.T66-T78.T66 Неуточненные эффекты излучения
Противопоказания
С осторожностью
Болезни печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Беременность и лактация
Категория FDAне определена. Не применять при беременности и кормлении грудью.
Способ применения и дозы
Внутривенно или внутримышечно, при выраженных проявлениях по 1-2 мл ежедневно 5-7 дней, затем по 1-2 мл 2-3 раза в неделю в течение 2 недель, в легких случаях по 1-2 мл 2-3 раза в неделю 7-10 дней.
Побочные эффекты
Аллергические реакции.
В отдельных случаях может возникнуть потливость, тахикардия, появляется угревая сыпь.
Описаны кожные реакции в виде зуда, крапивницы; затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.
Передозировка
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть головокружение, аритмия, судороги, они также могут явиться результатом передозировки. Лечение передозировки симптоматическое.
Взаимодействие
Тиамин полностью разрушается в растворах, содержащих сульфиты. Другие витамины инактивируются в присутствии продуктов распада витамина В. Леводопа снижает эффект терапевтических доз витамина B6. Также может произойти взаимодействие с циклосерином, Д-пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами, которое снижает эффект пиридоксина. Тиамин несовместим с окисляющими веществами, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензил-пенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свое действие при увеличении значений рН (более рН 3).
Пиридоксин: Физиологической функцией витаминов В1 и В6 является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, мышечную и сердечно-сосудистую системы. При одновременном применении с гормональными контрацептивами возможно повышение концентрации пиридоксина в плазме крови. При одновременном применении потенцирует действие диуретиков.
При одновременном применении с леводопой уменьшаются или полностью угнетаются эффекты леводопы. При одновременном применении с изоникотингидразидом, пеницилламином, циклосерином возможно уменьшение эффективности пиридоксина. При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно уменьшение концентраций в плазме крови фенитоина и фенобарбитала.