Фармакодинамика
Оказывает прямое антимиеломное, иммуномодулирующее действие по отношению к стромальным клеткам, поддерживающим рост опухолевых клеток миеломы. Селективно угнетает пролиферацию, вызывая апоптоз опухолевых клеток.
Стимулирует клеточный иммунитет Т-киллеров, угнетает синтез воспалительных цитокинов моноцитами.
Блокирует миграцию и адгезию эндотелиальных клеток, тем самым угнетает ангиогенез.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 73 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 12-44 %.
Метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 7,5 часов. Элиминация почками в виде метаболитов.
Показания
Применяется в сочетании с дексаметазоном для лечения рецидивирующей и множественной миеломы.
МКБ-10II.C81-C96.C90.0 Множественная миелома
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации. Обладает тератогенным действием.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 4 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня, затем по 40 мг в сутки на 1, 8, 15 и 22 сутки в течение 28-дневного курса.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, тревожность, спутанность сознания, периферическая нейропатия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии.
Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения, тромботическая пурпура.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, гипертонический криз, тахикардия, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, перикардит, тромбоз глубоких вен.
Пищеварительная система: диспепсия, зубная боль, диарея, запор, редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, оссалгия, мышечные спазмы.
Дерматологические реакции: гипергидроз, зуд, сыпь.
Органы чувств: катаракта, нарушения зрения, вертиго.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Аллергические реакции.
Передозировка
Озноб, почечная недостаточность, остановка сердца.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.