Празозин

Фармакодинамика

Препарат блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, что ингибирует сосудосуживающие эффекты катехоламинов, в том числе в артериолах, венах, гладких мышцах пузырного треугольника, сфинктера мочевого пузыря, предстательной железе. Эффект препарата проявляется в расширении периферических вен, что уменьшает преднагрузку на сердце, снижает артериальное давление, что уменьшает постнагрузку на сердце. Действие препарата может сопровождаться умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде, понижает сопротивление почечных канальцев, а также понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале.

Вазодилатирующий эффект празозина сопровождается умеренно выраженной рефлекторной тахикардией. При длительном назначении снижает концентрацию атерогенных липидов в крови.

Начало действия - 30-90 мин; длительность эффекта - 7-10 ч; стойкий эффект - через 4-6 недель.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 43-85 % (менее 40 % у пожилых). Объем распределения 0,6 ± 0,13 л/кг. Связь с белками плазмы составляет около 95 %, метаболизируется в печени с образованием четырех активных метаболитов. Период полувыведения составляет 2-4 часа, экскретируется главным образом желудочно-кишечным трактом (с желчью).

Показания

• Хроническая сердечная недостаточность
• Артериальная гипертензия
• Синдром и болезнь Рейно
• Гиперплазия предстательной железы
• Феохромоцитома
• Спазм периферических сосудов на фоне отравления алкалоидами спорыньи

II.D10-D36.D35.0   Доброкачественное новообразование надпочечника

IX.I10-I15.I10   Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I30-I52.I50.0   Застойная сердечная недостаточность

IX.I70-I79.I73.0   Синдром Рейно

XIV.N40-N51.N40   Гиперплазия предстательной железы

Противопоказания

• Артериальная гипотензия
• Беременность и кормлениегрудью
• Гиперчувствительность
• Хроническая сердечная недостаточность, на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца, пороков сердца со сниженным давлением наполнения левого желудочка
• Гипонатриемия
• Возраст до 12 лет

С осторожностью

Кровоизлияние в мозг (в том числе в анамнезе).

Беременность и лактация

Категория FDA - C. Препарат противопоказан кормящим и беременным женщинам.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Первая доза в среднем 500мкг 2-3 раза в день. Терапевтическая доза в среднем составляет 4-6 мг в день. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головная боль, слабость, тревожность, парестезии, нарушения восприятия, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, расстройства сна, утомляемость, депрессия, галлюцинации, эмоциональные расстройства, потемнение в глазах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, запор, тошнота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, отеки нижних конечностей, артериальная гипотензия (главным образом ортостатическая), ангинальные боли, одышка, ортостатический коллапс (особенно при приеме первой дозы).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Другое: заложенность носа, гипертермия, алопеция, снижение потенции, артралгия, носовое кровотечение, гипергидроз, приапизм, появление антинуклеарных факторов.

Передозировка

Гипотензия, шок, недостаточность кровообращения. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Дигоксин - увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.

Антипсихотические средства, антидепрессанты: острая ажитация.

Эстрогены, НПВС, симпатомиметики - ослабление эффекта препарата.

Средства с антигипертензивным действием (диуретики, симпатолитики, бета-адреноблокаторы) - потенцирование эффекта препарата.

Симпатомиметики - ослабление антигипертензивного эффекта.

Несовместим с нифедипином.