Фармакодинамика
Блокатор постсинаптических α1-, вне- и пресинаптических α2-адренорецепторов с периферическим и центральным влиянием. Вызывает снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов (особенно артериол и прекапилляров), ОПСС, АД. Подавление возбудимости диэнцефальных структур мозга и регулирование тонуса симпатоадреналовой системы.Фармакокинетика
Не изучена.Показания
Профилактика симпатоадреналовых кризов с высоким АД при гипоталамическом синдроме.
Синдром Меньера, профилактика морской и воздушной болезни (в составе комбинированной терапии).Диэнцефальный криз симпатоадреналового типа: для купирования, для профилактики кризов. Алкогольный абстинентный синдром. Морфинный абстинентный синдром.
В качестве симптоматического средства при кожном зуде, при аллергодерматозах.
МКБ-10V.F10-F19.F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
VIII.H80-H83.H81.0 Болезнь Меньера
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
XII.L20-L30.L20 Атопический дерматит
XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении
Противопоказания
Гиперчувствительность, атеросклероз, ИБС (тяжелые формы), нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, детский возраст (до 6 мес).С осторожностью
С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется контролировать содержание глюкозы в крови (возможно повышение уровня эндогенного инсулина).Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA не определена. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились.
Нет сведений о проникновении в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Внутрь, внутримышечно, подкожно. Для купирования гипертонических и диэнцефальных кризов: взрослым - по 2-3 мл 1% раствора п/к или в/м, детям - 1-2 мл 1% раствора в/м; для профилактики кризов: взрослым - внутрь по 0,015-0,03 г 2-3 раза в сутки, детям - 2-3 раза в сутки, дозу подбирают в зависимости от возраста; при бессоннице и зудящих дерматозах - внутрь 15-30 мг перед сном; профилактика синдрома укачивания - 15-30 мг за 40 мин до поездки; при морфинной абстиненции - по 0,045 г 3 раза в сутки в течение 5 дней; алкогольной - 3 мл 1% раствора п/к или в/м 3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,06 г, суточная 0,18 г; парентерально: разовая 0,045 г, суточная 0,09 г.
При применении у детей дозу устанавливают в зависимости от возраста.
Побочные эффекты
Снижение АД, брадикардия, усиление симптомов стенокардии, аллергические реакции.Передозировка
Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение АД.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (мезатон, эфедрин, коронаролитики и др.).
Взаимодействие
Нейролептики (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена) - усиление эффекта пророксана.
Прокаинамид - снижение ударного объема крови.