Рибоциклиб

Фармакодинамика

Селективно ингибирует циклин-зависимые киназы CDK 4 и 6, в результате чего останавливает деление опухолевых клеток во время фазы G1, снижает пролиферацию клеточных линий при раке молочной железы. В результате уменьшается объем опухоли.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 ч. Связь с белками плазмы составляет 70%.

Метаболизм в печени.

Т ½ составляет 29-54 ч. Элиминация с фекалиями (80%) и почками (20%).

Показания

Применяется в составе комплексной терапии с ингибитором ароматазы для лечения женщин в период постменопаузы с HER2-негативным и положительным гормонрецепторным (HR) фактором роста.Используется при прогрессирующем или метастатическом раке молочной железы.

II.C50   Злокачественное новообразование молочной железы)

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Нарушения функций печени средней или тяжелой степени, гиперчувствительность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 600 мг 1 раз/сутв течение 21 сут, с последующим перерывом в7 суток.

Высшая суточная доза: 600 мг.

Высшая разовая доза: 600 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость,периферическая нейропатия.

Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс, диспноэ, редко - легочная эмболия.

Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, носовое кровотечение.

Пищеварительная система: стоматит, анорексия, диарея, тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: акне, алопеция, сыпь.

Аллергические реакции.

Передозировка

Острая левожелудочковая недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки, с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.