Ромиплостим

Фармакодинамика

Ромиплостим представляет собой Fc-пептидилированный белок (пептидное антитело), участвующий в проведении сигнала и активации внутриклеточной транскрипции посредством связывания с рецепторами тромбопоэтина (также известный как cMpl) и индуцирующий увеличение образования тромбоцитов. Молекула пептидного антитела состоит из Fc-фрагмента человеческого иммуноглобулина IgG1, в которой каждая одноцепочечная субъединица соединена ковалентной связью в С-конце с пептидной цепью, содержащей два тромбопоэтиновых рецептор-связывающих фрагмента.

Фармакокинетика

Период полувыведения ромиплостима у пациентов с идиопатической тромбопенической пурпурой (ИТП) варьирует от 1 до 34 дней (в среднем, 3,5 дней). Выведение ромиплостима из плазмы крови частично зависит от экспрессии рецепторов ТПО на тромбоцитах. Как следствие полученной дозы, у пациентов с высоким количеством тромбоцитов обнаруживаются низкие концентрации в плазме и наоборот. Предположительно фармакокинетика ромиплостима не зависит от возраста, массы тела и пола в клинически значимой степени.

Показания

Хроническая идиопатическая (иммунная) тромбоцитопеническая пурпура у взрослых пациентов после спленэктомии, резистентная к другим видам лечения (например, глюкокортикостероидами, иммуноглобулинам).

Препарат может применяться в качестве терапии второй линии у пациентов с сохраненной селезенкой при противопоказаниях к спленэктомии.

III.D65-D69.D69.3   Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу препарата, к любому из вспомогательных веществ или к белкам Еscherichia coli.

С осторожностью

Беременность и лактация

Клинические данные о применении ромиплостима при беременности отсутствуют.

В экспериментальных исследованиях на животных отмечали, в частности, трансплацентарный пассаж и повышенное количество тромбоцитов у плода крысы. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Ромиплостим не следует применять при беременности, за исключением случаев необходимости.

Нет данных о проникновении ромиплостима в грудное молоко, тем не менее оно возможно, и нельзя исключить риск для грудного ребенка.

Категория рекомендаций по FDA не определена.

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: часто - изменения со стороны костного мозга, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: очень часто головная боль; часто - бессонница, головокружение, парестезии, мигрень.

Со стороны дыхательной системы: часто - легочная эмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор.

Со стороны кожных покровов: часто - зуд, экхимозы, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, миалгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, боль в костях.

Со стороны организма в целом: часто - гиперемия, утомляемость, периферический отек, гриппоподобный синдром, боль, астения, лихорадка, озноб.

Местные реакции: часто - покраснение в месте инъекции, боль в месте инъекции, гематома в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции.

Прочие: часто - ушибы.

Передозировка

Не изучена.

Взаимодействие

Необходимо контролировать количество тромбоцитов при одновременном назначении ромиплостима с другими препаратами для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, с целью недопущения увеличения количества тромбоцитов за пределы рекомендуемого диапазона.

Применение глюкокортикостероидов, даназола и азатиоприна может быть снижено или прекращено при одновременном применении данных препаратов с ромиплостимом. Необходимо контролировать количество тромбоцитов при сокращении или отмене других препаратов для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры для того, чтобы предотвратить уменьшение количества тромбоцитов ниже рекомендуемого.