Фармакодинамика
Агонист дофаминовых рецепторов неэрготаминовой структуры; предположительно воздействует на постсинаптические дофаминовые рецепторы D2- и D3-подтипа.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ. Хорошо распределяется в тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко (в исследованиях на крысах). Связь с белками плазмы 40 %. Биотрансформация происходит в печени с помощью цитохромов P450 (CYP1A2). Период полувыведения составляет 6 ч. Максимальная концентрация в плазме обнаруживается через 1,5 ч (до 2,5-4 ч при приеме пищи). Элиминация осуществляется почками (10 % - в неизмененном виде).
Показания
Болезнь Паркинсона.
МКБ-10VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона
Противопоказания
Гиперчувствительность, галлюцинации.
С осторожностью
Гипотензия, ортостатическая гипотензия, заболевания почек.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проведены. Ропинирол необходимо использовать во время беременности, только если потенциальная выгода превышает потенциальный риск для плода. Ропинирол и его метаболиты проникают в молоко крыс. Не применять!
Рекомендации по FDA - категория С.
Способ применения и дозы
Рекомендованная начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки. Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нервозность, нарушения поведения, гиперсексуальность, психотические реакции, внезапное засыпание, галлюцинации, дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические реакции (в том числе тошнота, изжога), сухость во рту, запор, рвота.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, назофарингит.
Прочие: повышенное потоотделение, реакции повышенной чувствительности, боли в грудной клетке.
Передозировка
Симптомы: ажитация, боль в груди (сердце), беспокойство, усиление дискинезий (включая оральные автоматизмы), тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение.
Лечение: лаваж желудка (для уменьшения всасывания). Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие
Леводопа усиливает побочное действие ропинирола. Уменьшение дозы леводопы снижает этот эффект.
Никотин (курение) и омепразол усиливают метаболизм ропинирола.
Эстрогены увеличивают клиренс ропинирола на 36 %.
Ципрофлоксацин повышает концентрацию ропинирола в плазме на 60%.