Фармакодинамика
Селективно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, подавляет дегрануляцию тучных клеток, хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов. Замедляет высвобождение цитокинов. Дозозависимо подавляет экспрессию адгезии нейтрофилов.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,75 ч. Связь с белками плазмы составляет 99 %.
Метаболизм в печени с образованием двух активных метаболитов: дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина.
Период полувыведения составляет 5,9 ч. Элиминация с фекалиями (60 %) и почками (40 %).
Показания
Применяется для лечения ринита, в том числе с аллергическим компонентом. Используется при крапивнице.
МКБ-10X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
X.J30-J39.J30.3 Другие аллергичекие риниты
X.J30-J39.J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
XII.L50-L54.L50 Крапивница
Противопоказания
Почечная и печеночная недостаточность, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 10 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 10 мг в сутки.
Высшая разовая доза: 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, раздражительность, снижение концентрации внимания.
Дыхательная система: кашель, фарингит, носовое кровотечение, ринит.
Пищеварительная система: сухость во рту, жажда, повышение аппетита, редко - боли в животе, запор.
Костно-мышечная система: редко - боли в пояснице, миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Эритромицин и кетоконазол усиливают эффективность рупатадина в 10 раз.
Грейпфрутовый сок усиливает системное действие рупатадина.
Усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему.