Сертаконазол

Фармакодинамика

Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. В C. albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.

Фармакокинетика

Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки. В крови не обнаруживается. Накапливается в эпидермисе, терапевтическая концентрация наблюдается через 30 минут после нанесения и сохраняется в течение 48 часов.

Показания

Дерматомикоз, дерматофития (стопы, голени, тело, подбородок, руки), кандидоз, разноцветный лишай.

II.C81-C96.C84.0   Грибовидный микоз

I.B35-B49.B49   Микоз неуточненный

I.B35-B49.B49   Микоз неуточненный

I.B35-B49.B48.8   Другие уточненные микозы

I.B35-B49.B48.7   Оппортунистические микозы

I.B35-B49.B48   Другие микозы, не классифицированные в других рубриках

I.B35-B49.B36.9   Поверхностный микоз неуточненный

I.B35-B49.B36.8   Другие уточненные поверхностные микозы

I.B35-B49.B36   Другие поверхностные микозы

I.B35-B49.B35.4   Микоз туловища

I.B35-B49.B35.3   Микоз стоп

I.B35-B49.B35.2   Микоз кистей

I.B35-B49.B35.1   Микоз ногтей

I.B35-B49.B35.0   Микоз бороды и головы

I.B35-B49   Микозы

I.B35-B49.B35.9   Дерматофитии неуточненные

I.B35-B49.B35.8   Другие дерматофитии

I.B35-B49.B35   Дерматофития

I.B35-B49.B37.9   Кандидоз неуточненный

I.B35-B49.B37.8   Кандидоз других локализаций

I.B35-B49.B37.4   Кандидоз других урогенитальных локализаций

I.B35-B49.B37.3   Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

I.B35-B49.B37.2   Кандидоз кожи и ногтей

I.B35-B49.B37   Кандидоз

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным имидазола.

С осторожностью

У детей эффективность и безопасность не изучены. Беременность, период лактации.

Беременность и лактация

Категория рекомендаций FDA С.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Эмбрио-, фетотоксичное и тератогенное действие в экспериментах на животных не установлено. Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Наружно на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 2 раза в день, захватывая около 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения составляет 4 недели.

Интравагинально применяют 1 раз в сутки в течение недели.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях при накожном применении сертаконазола нитрата в лекарственной форме в виде 2% крема побочные эффекты отмечались у 7 из 297 (2%) пациентов (у 2 из них - выраженные) и у 7 из 291 (2%) пациентов при накожном применении контроля (у 2 из них - выраженные). Неблагоприятные реакции при накожном применении включали: контактный дерматит, сухость и жжение кожи, болезненность в месте нанесения.

В исследованиях кожной чувствительности у 8 из 202 пациентов при аппликации 2% крема и у 4 из 202 пациентов при аппликации контроля (контроль - основа крема) проявлялась местная эритема.

При интравагинальном применении: ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно. Возможны аллергические реакции.

Передозировка

Взаимодействие

Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.

Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.