Фармакодинамика
Сибутрамин
Пролекарство, фармакологическое действие за счет метаболитов, которые ингибируют обратный захват моноаминов (норадреналина и серотонина). За счет увеличения содержания нейротрансмиттеров в синапсах активизирует центральные серотониновые 5-НТ-рецепторы и адренорецепторы. Угнетает аппетит, что приводит к уменьшению потребления пищи. Увеличивает термогенез. За счет активации β3-адренорецепторов ускоряются процессы метаболизма в бурой жировой ткани. Метаболиты сибутрамина не ингибируют моноаминооксидазу, не влияют на высвобождение моноаминов. Способствует снижению содержания общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и мочевой кислоты, а также увеличивает количество липопротеидов высокой плотности в плазме крови.
Микрокристаллическая целлюлоза
Энтеросорбент, оказывает неспецифическое дезинтоксикационное действие. Связывает и выводит из организма экзо- и эндотоксины, аллергены, микроорганизмы и продукты их жизнедеятельности, ксенобиотики.
Фармакокинетика
Сибутрамин
После приема внутрь до 77% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч. Подвергается первичному прохождению через печень с образованием двух активных метаболитов: моно- и дидесметилсибутрамина, концентрации которых в крови достигает максимума спустя 3-4 ч после приема препарата.
Связь с белками плазмы составляет 97%, метаболитов - 94%.
Метаболизм в печени: путем гидроксилирования и конъюгирования образуются неактивные метаболиты.
Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч; монодесметилсибутрамина - 14 ч; дидесметилсибутрамина - 16 ч. Элиминация почками.
Микрокристаллическая целлюлоза
Не оказывает системного действия.
Показания
Алиментарное ожирение.
МКБ-10IV.E65-E68.E66.0 Ожирение, обусловленное избыточным поступлением энергетических ресурсов
IV.E70-E90.E78 Нарушения обмена липопротеидов и другие липидемии
Противопоказания
Органические причины ожирения, нервная анорексия, декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функций печени и почек, пожилой возраст свыше 65 лет, индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
С осторожностью
Аритмия, холелитиаз, неврологические нарушения (судороги).
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан во время беременности и в период лактации.Способ применения и дозы
Внутрь с утра во время еды или натощак 1 раз/сут. Начальная доза 10 мг. При плохой переносимости - 5 мг.
Высшая суточная доза: 15 мг.
Высшая разовая доза: 15 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.