Фармакодинамика
Селективно ингибирует фермент фосфодиэстеразу цГМФ типа 5, который регулирует распад цГМФ, вследствие чего повышается уровень цГМФ в кавернозных телах, что приводит к усилению кровотока в половом члене. Активация пути NO/цГМФ, возникающая при сексуальном возбуждении, усиливается за счет угнетения фосфодиэстеразы 5 типа, поэтому действие препарата эффективно только при адекватной сексуальной стимуляции.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 63% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Связь с белками плазмы составляет 96%.
Терапевтический эффект развивается через 30-60 мин после приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 4 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется при нарушениях эрекции, эффективен только при сексуальной стимуляции.
МКБ-10V.F50-F59.F52.2 Недостаточность генитальной реакции
XIV.N40-N51.N48.4 Импотенция органического происхождения
Противопоказания
Одновременное применение нитратов или донаторов NO, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Анатомические деформации полового члена, нестабильная стенокардия, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Беременность и лактация
Препарат не предназначен для применения у женщин.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза: внутрь по 50 мг за 1 ч до полового акта. Возможно снижение дозы до 25 мг, либо повышение до 100 мг,в зависимости от эффективности препарата.
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение,судороги.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, постуральная гипотензия, синкопе.
Дыхательная система: заложенность носа, обострение бронхиальной астмы.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота.
Органы чувств: покраснение склер, преходящие нарушения зрения - затуманивание, усиленное восприятие света, изменение цвета объектов. Тугоухость.
Репродуктивная система: длительная эрекция, приапизм.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не эффективен.Взаимодействие
Усиливается гипотензивный эффект при одновременном применении с нитратами или донаторами NO.
Одновременное применение блокаторов кальциевых каналов, β-адреноблокаторов, гипогликемических препаратов представляет потенциальную угрозу для жизни в связи с развитием сердечно-сосудистых осложнений.