Софосбувир

Фармакодинамика

Пролекарство. В организме метаболизируется до активной формы (GS-461203). Ингибирует РНК-полимеразы, с помощью которых вирус гепатита C копирует собственную РНК.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 65 %.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 15 минут. Элиминация с фекалиями.

Показания

Применяется для лечения хронического гепатита С генотипов 1, 2, 3 и 4. Используется в составе комплексной терапии при хроническом гепатите С.

I.B15-B19.B18.2   Хронический вирусный гепатит С

Противопоказания

Беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Пожилой возраст (старше 65 лет), тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и во время лактации, а также для мужчин при беременности партнерши.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 400 мг один раз в сутки в течение 12 недель.

Высшая суточная доза: 400 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: обморок.

Система кровообращения: периферический отек.

Кроветворная система:анемия, лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения.

Дыхательная система: одышка.

Пищеварительная система: диспепсические явления, диарея.

Эндокринная система: гипотиреоз.

Органы чувств: редко - ретинопатия.

Дерматологические реакции: сыпь, реакции фоточувствительности.

Аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Рифампицин снижает эффективность софосбувира до 90 %.

Ритонавир потенцирует действие софосбувира.

Одновременное применение с индинавиром приводит к гипербилирубинемии.

Снижает эффективность саквинавира при одновременном приеме.

Замедляет метаболизм иринотекана, повышая его токсичность.

Потенцирует действие лидокаина, амиодарона, хинидина, дилтиазема.

Усиливает действие варфарина, что может привести к кровотечениям.

Абсорбция препарата значительно понижается при использовании антацидных средств вследствие снижения кислотности желудочного сока.

Ингибиторы протонной помпы и блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов снижают концентрацию софосбувира в плазме крови, снижая эффективность действия препарата.

Снижает эффективность гормональных контрацептивов, содержащих эстрадиол.