Солифенацин

Фармакодинамика

Избирательно и конкурентно блокирует м-холинорецепторы подтипа М₃, расположенных на гладкомышечных клетках мочевого пузыря, оказывает спазмолитическое действие, стимулирует секрецию слюнных желез.

Фармакокинетика

После приема внутрь независимо от времени приема пищи до 90% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-8 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.

Терапевтический эффект развиваетсячерез 1 неделю после начала приема и достигает максимума через 4 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм в печени с участием CYP3A4 до образования 4 метаболитов, один из которых проявляет фармакологическую активность - 4R-гидроксисолифенацина.

Период полувыведения составляет 45-68 ч при постоянном приеме. Элиминация почками (69,2%, из них менее 15% - в неизмененном виде) и с фекалиями (около 22,5%) в виде 4R-гидроксисолифенацина.

Показания

Применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, при учащенном мочеиспускании у больных синдромом гиперактивности мочевого пузыря.

XIV.N30-N39.N31   Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

XVIII.R30-R39.R32   Недержание мочи неуточненное

XVIII.R30-R39.R35   Полиурия

Противопоказания

Инфравезикальная обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, умеренная почечная и печеночная недостаточность.

С осторожностью

Задержка мочеиспускания, почечная и печеночная недостаточность, кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома, проведение гемодиализа, индивидуальная непереносимость.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, по 5 мг 1 раз/сут, запивая большим количество жидкости. При отсутствии эффекта доза увеличивается вдвое.

Высшая суточная доза: 10 мг.

Высшая разовая доза: 10 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, сонливость.

Дыхательная система: сухость слизистой оболочки носа.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, запор, боль в животе, гастрит, редко - копростаз.

Органы чувств: нарушение аккомодации, сухость конъюнктивы.

Аллергические реакции.

Передозировка

Сухость во рту, нечеткость зрения, спутанность сознания, делирий, галлюцинация, затруднение дыхания, сердцебиение, боли в глазах.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1мг/мин, не больше 5 мг/сут или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Взаимодействие

Снижает эффектыстимуляторов моторики желудочно-кишечного тракта: метоклопромид, цизаприд.

Одновременное применение с агонистами холинергических рецепторов снижает эффект солифенацина.

Одновременный прием с м-холиноблокаторами усиливает развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (флуконазол, циметидин, кетоназол) увеличивается концентрация препарата в плазме крови.