Соталол

Фармакодинамика

Препарат смешанного типа действия (II/III классов). Неселективный β-адреноблокатор представляет собой рацемическую смесь двух стереоизомеров (L и D), блокирующих калиевые каналы, замедляющихреполяризацию клеточной мембраны и удлиняющих время потенциала действия, в результате чего удлиняют рефрактерный период во всех отделах сердца. Неизбирательная блокада β-адренорецепторов приводит к угнетению автоматизма синоатриального узла, снижению автоматизма и проводимости в атриовентрикулярном узле и других отделах проводящей системы сердца.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 90-100% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. Не связывается с белками плазмы крови. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, но проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.

Терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема внутрь. Продолжительность действия составляет 24 ч. При внутривенном введении - через 5 мин. Продолжительность действия составляет 90-120 мин.

Период полувыведения составляет 7-12 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.

Показания

Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного)

IX.I30-I52.I45.6   Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I47.1   Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.2   Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I48   Фибрилляция и трепетание предсердий

Противопоказания

Кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность - резистентная к действию сердечных гликозидов, кардиомегалия, артериальная гипотензия, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, почечная и печеночная недостаточность, сахарный диабет с кетоацидозом, метаболический ацидоз.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, миастения, синдром Рейно, депрессия, тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст.

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Применение у детей

Новорожденные: по 1 мг/кг 2 раза/сут, при необходимости доза повышается каждые 3-4 дня до 4 мг/кг 2 раза/сут;

1 месяц - 12 лет: 1 мг/ кг с возможным повышением дозы каждые 2-3 дня до максимальной - 80 мг/сут;

12-18 лет: по 80 мг/сут в 1-2 приема, с постепенным повышением до максимальной - 480-640 мг/сут.

Взрослые

Внутрь по 80-160 мг/сут.

Внутривенно по 1,5 мг/кг для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, с целью профилактики - в дозе 80 мг.

Высшая суточная доза: 480 мг внутрь, при необходимости повторного внутривенного введения суммарная доза составляет 1,5 мг/кг.

Высшая разовая доза: 160 мг внутрь, при внутривенном введении - 20 мг.

Побочные эффекты

Центральная нервная система: головокружение, бессонница, астения.

Дыхательная система: одышка, редко - бронхоспазм

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, похолодание конечностей.

Система крови: нейтропения, тромбоцитопения.

Органы чувств: "синдром сухого глаза", преходящие нарушения зрения.

Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, диарея или запор.

Репродуктивная система: понижение потенции.

Эндокринная система: гипогликемия у пациентов с инсулиннезависимым диабетом, гипергликемия у больных, получающих препараты инсулина; гипотиреоидное состояние.

Кожа: гипергидроз.

Аллергические реакции.

Передозировка

Выраженная брадикардия, артериальная гипотензия.

Лечение. Внутривенно 1-2мг атропина, 2,5 мкг/кг добутамина, внутривенно струйно 10 мг глюкагона, внутривенно капельно 10-20 мкг изопреналина со скоростью не выше 5 мкг/мин.

Взаимодействие

Повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

Потенцирует действие лидокаина при системном применении.

Усиливаются отрицательные дромо-, ино-, хромотропные влияния при одновременном приеме с амиодароном, анестетиками, антиаритмиками, дигоксином, дилтиаземом, верапамилом.

Повышает биодоступность соталола совместный прием с циметидином.