Фармакодинамика
Cвязывается с 30S-субъединицей рибосом бактериальной клетки и нарушает движение рибосомы по нитям РHK. Также изменяет процессы считывания кода РHK, что приводит к синтезу функционально неактивных белков.
Способен нарушать проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов. Имеет бактерицидный тип действия в отношении Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, продуцирующих пенициллиназу.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения до 100% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Не связывается с белками плазмы.
Не подвергается метаболизму.
Период полувыведения составляет 2 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.Показания
Применяется для лечения острой гонорейной инфекции у мужчин и женщин, а также для превентивного лечения лиц, имевших контакт с больными гонореей.
МКБ-10I.A50-A64.A54 Гонококковая инфекция
Противопоказания
Период новорожденности, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Беременность и лактация.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Применяется для лечения беременных и кормящих только при непереносимости пенициллинов, пробенецида и цефалоспоринов.Способ применения и дозы
ДетиПрименяется в суточной дозе 40 мг/кг.
Взрослые
Внутримышечно глубоко по 2 г 1 раз/сут. При повышенной резистентности возбудителя доза увеличивается вдвое, до 4 г/сут.
Высшая суточная доза: 4 г.
Высшая разовая доза: 4 г.
Побочные эффекты
Головокружение, бессонница, головная боль, озноб, боли в месте инъекции.
Аллергические реакции.
Передозировка
Не отмечена.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.