Фармакодинамика
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Распределение хорошее, слабо проникает через ГЭБ, но увеличивается при менингите. Связь с белками плазмы 90-99%. Биотрансформация в печени (глюкуронирование, ацетилирование). Элиминация почками в виде метаболитов (20-44% в течение 24 ч, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%).
Показания
I.A00-A09.A03.9 Шигеллез неуточненный
I.A30-A49.A46 Рожа
I.A70-A74.A71 Трахома
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, ХСН, врожденный дефицит Г-6-ФД, порфирия, азотемия, беременность.
С осторожностью
Аллергия к другим лекарственным средствам, содержащим сульфонамидную группировку; ХПН, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, системная красная волчанка, дефицит Г-6-ФД, возраст до 2 мес, ВИЧ-инфекция, СПИД (системное применение).
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Передозировка
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Циметидин - повышается риск развития лейкопении.