Фармакодинамика
Антагонизм с ПАБК и конкурентное угнетение дигидроптероатсинтетазы, нарушение синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Фармакокинетика
Абсорбция незначительная. В кишечнике создается высокая бактериостатическая концентрация. Основное количество препарата, принятого внутрь, остается в кишечнике и выделяется с фекалиями.
Показания
I.A00-A09.A01 Тиф и паратиф
I.A00-A09.A03.9 Шигеллез неуточненный
I.A00-A09.A04 Другие бактериальные кишечные инфекции
I.A00-A09.A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность к сульфагуанидину и другим сульфаниламидам, гипербилирубинемия (у детей), дефицит Г-6-ФД (риск гемолиза), нефролитиаз, порфирия, витамин-В12-дефицитная анемия, беременность, кормление грудью, период новорожденности, грудной возраст; тяжелые нарушения функций почек и печени, нарушения со стороны крови, системная красная волчанка.
С осторожностью
Почечная недостаточность (может потребоваться коррекция дозы), печеночная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма и другие аллергические реакции в анамнезе, СПИД (склонность к побочным реакциям).
Беременность и лактация
Некоторые сульфаниламиды могут вызывать эмбриональные аномалии, включая расщелины нёба у животных, но опасения относительно тератогенных эффектов у детей кажутся необоснованными. Сульфаниламиды, вероятно, безопасны в I триместр беременности; во время беременности их необходимо использовать только при отсутствии подходящего альтернативного лечения. Из-за возможного вытеснения непрямого билирубина и риска ядерной желтухи у новорожденных необходимо избегать назначения сульфаниламидов в последний триместр беременности. Сульфаниламиды проникают в грудное молоко в низких концентрациях, для здоровых детей риск незначительный. Риск ядерной желтухи выше для недоношенных детей, детей с различными заболеваниями и патологическими состояниями, детей с гипербилирубинемией, дефицитом Г-6-ФД3.
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
При острых кишечных инфекциях разовая доза для взрослых составляет 1-2 г; кратность применения: 1-й день - 6 раз, 2-3-й день - 5 раз, 4-й день - 4 раза, 5-й день - 3 раза/сут. Курс лечения - 5-7 дней. Детям до 3 лет - 200 мг/кг/сут в 3 приема в течение 7 дней; детям старше 3 лет - по 400-750 мг (в зависимости от возраста) 4 раза/сут. Для профилактики послеоперационных осложнений: 50 мг/кг каждые 8 ч в течение 5 предоперационных дней и в той же дозе в течение 7 дней после операции.
Побочные эффекты
Кристаллурия, диспепсия, тошнота, рвота, дефицит витаминов группы B, лейкопения, невриты, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит и др.).
Передозировка
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Не описано.