Фармакодинамика
Структурный аналог ПАБК, необходимой микроорганизмам для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Конкурентная блокада дигидроптероатсинтетазы бактерий: нарушение синтеза дигидроптероевой кислоты (предшественник тетрагидрофолиевой кислоты - кофактора синтеза пуринов). Чувствительны только те микроорганизмы, которые вынуждены самостоятельно синтезировать фолиевую кислоту.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Распределение хорошее, слабо проникает через ГЭБ, но увеличивается при менингите. Связь с белками плазмы низкая. Биотрансформация в печени (глюкуронирование, ацетилирование). Период полувыведения составляет 65 ч. Элиминация почками в виде неактивных метаболитов - 60% в течение 9 дней.
Показания
I.B50-B64.B58 Токсоплазмоз
VIII.H65-H75.H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
XI.K80-K87.K81.0 Острый холецистит
XI.K80-K87.K81.1 Хронический холецистит
XI.K80-K87.K83.0 Холангит
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит
XIV.N10-N16.N10 Острый тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N10-N16.N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N40-N51.N41 Воспалительные болезни предстательной железы
XIX.T79.T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек (без нарушения выделительной функции), в таких случаях лечение следует проводить под контролем анализов крови и мочи.
Беременность и лактация
Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!
Категория рекомендаций FDA не определена.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым при острых заболеваниях в 1-й день - 1 г 1 раз/сут, затем по 200 мг/сут. Продолжительность курса 7-10 дней. При хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики (при хронических заболеваниях легких, ревматизме, болезнях почек и мочевыводящих путей) - 2 г в 1 прием 1 раз в неделю. При хорошей переносимости лечение может продолжаться 1-1.5 месяца.
Сульфален принимают за 30 мин до еды.
Парентерально (в/в струйно или капельно, в/м) вводят 1 раз/сут в дозе 500-1000 мг в 1-е сут, в последующие дни - по 200 мг; курс лечения - 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания в 1-й день вводят 10 мл, в последующие дни по 2 мл раствора 1 раз/сут.
Побочные эффекты
Гиперчувствительность (лихорадка, зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия, другие заболевания крови), фотосенсибилизация.
Заболевания крови (лихорадка, боль в горле, бледность, необычные кровотечения или синяки, необычная усталость или слабость).
Гепатит, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны ЦНС: спутанность сознания, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия.
Колит, вызванный Clostridium difficile.
Кристаллурия, гематурия; зоб, другие нарушения функции щитовидной железы, интерстициальный нефрит, тубулярный некроз.
Тошнота, рвота.
Передозировка
Угнетение костномозгового кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, инфекции.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Циметидин - повышается риск развития лейкопении.