Тадалафил

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором ФДЭ-5 цГМФ - фермента, ответственного за разрушение цГМФ в пещеристых телах полового члена.

Во время сексуальной стимуляции происходит местное высвобождение оксида азота, а ингибирование ФДЭ-5 ведет к повышению концентрации цГМФ. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий, гладкой мускулатуры пещеристых тел и приток крови к тканям полового члена, в результате чего происходит усиление эрекции. При отсутствии сексуальной стимуляции препарат не влияет на эрекцию.

Эффект тадалафила наступает через 30 мин после приема, длительность действия составляет 36 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается. Скорость и степень абсорбции не зависят от приема пищи.Связь с белками плазмы высокая - 94 %. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки. Биотрансформация происходит в печени. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Период полувыведения составляет 17,5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов почками - 36 %, с фекалиями - 61 %.

Показания

V.F50-F59.F52.2   Недостаточность генитальной реакции

Противопоказания

• Гиперчувствительность к препарату
• Одновременный прием донаторов оксида азота и органических нитратов (в любых формах)
• Возраст до 18 лет
• Стенокардия, возникающая во время полового акта
• Сердечная недостаточность, развившаяся в течение последних 6 мес
• Дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит
• Артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.)
• Инфаркт миокарда в течение последних 90 дней
• Ишемический инсульт, перенесенный в течение последних 6 мес
• Неконтролируемые нарушения сердечного ритма
• Неконтролируемая АГ (АД выше 170/100 мм рт.ст.)
• Нестабильная стенокардия
• Хроническая почечная недостаточность
• Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии зрительного нерва.
• Одновременный прием доксазозина и других препаратов для лечения эректильной дисфункции.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

С осторожностью

• Заболевания сердечно-сосудистой системы, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный гипертрофический стеноз
• Печеночная недостаточность слабой или умеренной степени
• Почечная недостаточность (КК менее 80 мл/мин)
• Предрасположенность к приапизму
• Анатомическая деформация полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)
• Склонность к кровотечениям
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Для приема внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Для сексуально активных пациентов (более 2-ух раз в неделю): ежедневно 5 мг один раз в сутки. Доза может быть уменьшена до 2,5 мг в сутки, исходя из индивидуальных особенностей организма.

Для сексуально малоактивных пациентов (менее 2-ух раз в неделю): 20 мг препарата как минимум за 15 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Побочные эффекты

• Головная боль, головокружение
• Боль в животе
• Боль в спине
• Миалгия
• Приливы крови к лицу
• Диспепсия
• Заложенность носа

• Нечеткость зрительного восприятия
• Носовое кровотечение
• Сыпь, крапивница
• Гипергидроз
• Боль в груди
• Длительная эрекция

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Не выводится при гемодиализе.

Взаимодействие

Кетоконазол увеличивает активность тадалафила.

Ритонавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы повышают активность тадалафила.

Рифампицин снижает действие тадалафила при одновременном использовании.

Одновременный прием с антацидом (магния гидроксид/алюминия гидроксид) снижает скорость всасывания тадалафила.

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, снижая артериальное давление.

Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано.