Фармакодинамика
Селективно связывает два тироксинсвязывающих участка тетрамерной формы белка транстиретина, предотвращая его диссоциацию и распад на водорастворимые мономеры. Тем самым замедляется амилоидогенез.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 90 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,75 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,9 %.
Метаболизм в печени путём глюкуронирования.
Период полувыведения составляет 59 часов. Элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения болезни Альцгеймера, семейной транстиретиновой амилоидной нейропатии.
МКБ-10VI.G30-G32.G30 Болезнь Альцгеймера
IV.E70-E90.E85.1 Невропатический наследственный семейный амилоидоз
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Пищеварительная система: боль в верхней части живота, диарея.
Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей.
Репродуктивная система: вагинальные инфекции.
Аллергические реакции.
Передозировка
Головная боль, миалгия, бессонница.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.