Фармакодинамика
Синтетический аналог нуклеозида тимидина, активного в отношении полимеразы вируса гепатита В. После фосфорилирования клеточными киназами до телвибудина-5-трифосфата конкурирует с естественным тимидином-5-трифосфатом, включается в вирусную ДНК, обрывая цепь. В результате прерывается репликация вируса гепатита В.
Препарат активен только в отношении вируса гепатита В, не оказывает действия на другие ДНК и РНК вирусы.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 40 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Равномерно распределяется между плазмой крови и межклеточной жидкостью. Связь с белками плазмы составляет не более 3,3 %.
Период полувыведения составляет 40-49 часов. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения хронического вирусного гепатита В.
МКБ-10I.B15-B19.B18.1 Хронический вирусный гепатит В без дельта-агента
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь по 600 мг 1 раз в сутки.
Высшая суточная доза: 600 мг.
Высшая разовая доза: 600 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, гипестезия, периферическая нейропатия, ишиас.
Дыхательная система: кашель.
Пищеварительная система: диарея, гастралгия, тошнота.
Костно-мышечная система: артралгия, миопатия, миалгия, боль в спине и конечностях, мышечные спазмы.
Дерматологические реакции: сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с антиретровирусными средствами развивается лактоацидоз, гепатомегалия со стеатозом, возможен летальный исход.