Фармакодинамика
Антагонист рецепторов ангиотензина II, селективно связывается с АТ1-рецепторами в сосудах,коре надпочечников, сердце и почках. Предотвращает влияние ангиотензина II на почечный кровоток и артериальное давление.
Не влияет на концентрацию в плазме крови липопротеидов низкой плотности, триглицеридов и глюкозы. Улучшает почечный кровоток, не оказывая влияния на механизмы саморегуляции почек. У пациентов со здоровыми почками усиливает натрийурез и не вызывает задержки ионов натрия у пациентов с почечной недостаточностью.
Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, нефропротективное действие, уменьшая выведение альбуминов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток. При длительном применении подавляет пролиферацию гладкой мускулатуры сосудов и миокарда, вызванную ангиотензином II.
Гипотензивный эффект после приема препарата продолжается в течение 24-х часов, при регулярном приеме устанавливается стойкий терапевтический эффект через 2-3 недели и не сопровождается увеличением частоты сердечных сокращений. Не вызывает синдрома отмены после прекращения приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 50 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-1,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 99,5 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 20 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения артериальной гипертензии.
МКБ-10IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
Противопоказания
Стеноз артерии единственной почки, первичный альдостеронизм, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Подростковый возраст, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 20-40 мг в сутки с утра, вне зависимости от приема пищи. При необходимости доза увеличивается вдвое, до 80 мг.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 80 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, астения.
Дыхательная система: кашель, ринит, фарингит.
Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия.
Костно-мышечная система: миалгия.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, рвота, диарея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Артериальная гипотензия.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.Взаимодействие
При одновременном применении с блокаторами медленных кальциевых каналов и тиазидными диуретиками наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами существует вероятность развития острой почечной недостаточности.