Фармакодинамика
Модифицированный активатор естественного плазминогена, переводит плазминоген в плазмин внутри тромба. Плазмин приводит к деградации фибриногена и растворяет сгустки фибрина. Дозозависимо поглощает α2-антиплазмин, за счет чего происходит увеличение системного плазмина, что является дополнительным фактором активации плазминогена. При однократном введении отмечается эффект реканализации коронарной артерии за счет полного растворения фибринового сгустка.
Фармакокинетика
После внутривенного введения терапевтический эффект развиваетсяв течение 5 минут. Метаболизм в печени.
Первичный период полувыведения составляет 20-30 минут, терминальный - 42-216 минут. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения острого инфаркта миокарда.
МКБ-10IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
Противопоказания
Кровотечения, геморрагический васкулит, артериальная гипертензия (при систолическом давлении свыше 200 мм ртутного столба), период в течение 3-х месяцев после перенесенного геморрагического инсульта, острый панкреатит, активная форма туберкулеза, сепсис, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, пожилой возраст старше 75 лет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутривенно, однократно, болюсно, в течение 5-10 секунд, в дозе, зависящей от массы тела пациента.
Высшая суточная доза: 10 тыс ЕД (50 мг).
Высшая разовая доза: 10 тыс ЕД (50 мг).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: редко - внутричерепное кровоизлияние.
Свертывающая система крови: кровоизлияния в пери- и миокард, гематома, кровотечения в местах инъекций, внутренние кровотечения.
Сердечно-сосудистая система: реперфузионная аритмия, кровотечение из места пункции, тромбоэмболия вследствие фрагментации тромба.
Репродуктивная система:нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.
Передозировка
Массивное кровотечение.
Лечение симптоматическое, гемотрансфузия.
Взаимодействие
Фармакологически несовместим с растворами декстрозы.
Одновременное применение с препаратами, влияющими на систему свертывания крови (антикоагулянты, гепарин, антиагреганты), повышает риск развития кровотечений.