Фармакодинамика
Производное нитро-5-имидазола, обладает трихомонадоцидным и фунгистатическим действием. Восстанавливает 5-нитрогруппу за счет транспортных белков анаэробных бактерий и простейших микроорганизмов. Восстановленная 5-нитрогруппа тенонитрозола ингибирует синтез нуклеиновых кислот ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к их гибели.
Активенвотношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 20 %.
Терапевтический эффект развивается через 1-3 часа после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 5-6 часов. Элиминация почками. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний органов мочеполовой системы: трихомониаза, кандидоза.
МКБ-10I.A50-A64.A59 Трихомониаз
I.B35-B49.B37 Кандидоз
Противопоказания
Острая и хроническая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь по время еды, по 250 мг утром и вечером в течение 4-х дней.
Высшая суточная доза: 500 мг.
Высшая разовая доза: 250 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: головная боль, головокружение.
Кроветворная система: лейкоцитоз или лейкопения.
Пищеварительная система: тошнота, ощущение металлического вкуса во рту, снижение аппетита, запор или диарея.
Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет за счет метаболита 2-окситенонитрозола.
Местные реакции: зуд, жжение, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Аллергические реакции.
Передозировка
Рвота, диарея, атаксия, парестезии, судороги.
Лечение симптоматическое. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном употреблении алкоголя развиваются дисульфирамоподобные реакции: гиперемия кожи, рвота, схваткообразные боли внизу живота.
Усиливает действие непрямых коагулянтов.
Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном применении ускоряют элиминацию и снижают концентрацию тенонитрозола в плазме крови препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал).
Усиливает токсические эффекты препаратов лития.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация тенонитрозола в сыворотке крови, что приводит к усилению побочных эффектов.