Фармакодинамика
Комбинированный препарат с антисептическим и местноанестезирующим действием. Входящий в состав хлоргексидин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Особенно активен в отношении Streptococcus mutans, Streptococcus salivarius, Escherichia coli и анаэробных бактерий. Менее эффективен в отношении таких видов микроорганизмов как Streptococcus spp., Proteus spp., Pseudomonas, Klebsiella spp., Veillonella spp. Проявляет также фунгицидные свойства в отношении Candida albicans.Тетракаин оказывает периферическое местноанестезирующее действие на рецепторы слизистой оболочки рта и глотки. Анестезия наступает через 1-2 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин.
Фармакокинетика
Тетракаин легко и полностью абсорбируется через слизистые оболочки. Связывание с белками плазмы высокое. Полностью гидролизуется холинэстеразой в течение 1-2 ч с образованием соединений парааминобензойной кислоты. Выводится почками и с желчью, при этом частично подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.Нет клинических данных о всасывании хлоргексидина через слизистую оболочку полости рта человека. Хлоргексидин может сохраняться в слюне до 8 ч. Практически не всасывается из ЖКТ. Выводится в основном через кишечник (90%), менее 1% выделяется почками.
Показания
Профилактика, этиотропное и симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта и глотки (фарингит, тонзиллит, начальная стадия ангины, пародонтоз, стоматит, гингивит, состояние после тонзиллэктомии или экстракции зуба и др.). Комплексная терапия ангины (назначается при первых признаках заболевания - боли в горле и першении). МКБ-10X.J00-J06.J02 Острый фарингит
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
XI.K00-K14.K05 Гингивит и болезни парадонта
XI.K00-K14.K05.4 Пародонтоз
XI.K00-K14.K12 Стоматит и родственные поражения
Противопоказания
Гиперчувствительность, повреждение или воспаление слизистых оболочек в высоковаскуляризированных областях, аллергические реакции на местные анестетики и хлоргексидин в анамнезе, детский возраст (до 10 лет).С осторожностью
Беременность и в период лактации, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз и мочекаменная болезнь.Беременность и лактация
Применение при беременности и в период лактации только после консультации с врачом. Категория действия на плод по FDA - В (для хлоргексидина)/С (для тетракаина). Контролируемых исследований у человека не проводилось, на животных тератогенного эффекта не выявлено.Способ применения и дозы
Местно (в виде спрея). Распыляют на слизистую оболочку полости рта и горла при задержке дыхания: взрослым и детям старше 15 лет - по 1-2 распыления на прием до 6 раз в день; детям от 10 до 15 лет - по 1-2 распыления на прием до 3 раз в день. Курс лечения - не более 5 дней.Побочные эффекты
В редких случаях аллергические реакции, изменение чувствительности слизистой оболочки полости рта.Передозировка
Симптомы (при использовании лекарственной формы в виде спрея): головокружение, общая слабость, цианоз, возбуждение, беспокойство, мышечный тремор, нарушение дыхания, тошнота, рвота. Лечение: промывание желудка, назначение солевых слабительных; симптоматическая терапия.Взаимодействие
Сахароза, полисорбат 80, нерастворимые соли магния, цинка и кальция уменьшают действие хлоргексидина.Тетракаин снижает антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов. Сосудосуживающие средства пролонгируют эффект и уменьшают токсичность.
Препараты, ингибирующие холинэстеразу (антимиастенические средства, циклофосфамид, тиотепа и другие), снижают метаболизм тетракаина и повышают его токсичность.
Антикоагулянты (далтепарин натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрий, варфарин) повышают риск развития кровотечений.
При использовании тетракаина с препаратами, ингибирующими МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), повышается риск снижения артериального давления.
Тетракаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих средств.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм тетракаина, увеличивая его токсичность (снижение печеночного кровотока).